公开(公告)号
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CN101010320A
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公开(公告)日
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2007.08.01
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申请(专利)号
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CN200580029244.1
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申请日期
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2005.07.20
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专利名称
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氨基托烷衍生物及其制备方法和治疗用途
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主分类号
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C07D451/04(2006.01)I
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分类号
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C07D451/04(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.7.29 FR 0408372
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申请(专利权)人
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赛诺菲-安万特
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发明(设计)人
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A·布朗;B·科纳特;G·考特曼彻;O·克雷斯品;C·帕斯卡尔
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地址
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法国巴黎
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颁证日
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国际申请
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2005-07-20 PCT/FR2005/001856
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进入国家日期
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2007.02.28
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘维升;林 森
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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对应于通式(I)的化合物: 其中: Ra和Ra’彼此可以相同或不同,表示氢原子或烷基或环烷基, R1表示氢原子,或烷基,环烷基,杂环烷基或芳基, R2表示化学式-(CH2)x-(CO)y-Y或-(CO)y-(CH2)x-Y的基团,其中: ·x=0,1,2,3或4, ·y=0或1, ·Y表示氢原子,或羟基,烷基,环烷基,烷氧基,芳基,杂芳基或-NR11R12基团,当x=y=0,Y不是氢原子, ·R11和R12彼此可以相同或不同,表示氢原子,或烷基,环烷基,烷氧基或-NR13R14基团,或者R11和R12与它们所连接的氮原子一起形成含有4-10个链节和任选含有1-3个其它杂原子和/或1-3个烯属或炔属不饱和键的单环或双环结构,读环任选在任意位置被1-3个选自卤素原子、羟基、烷基、环烷基和烷氧基中的基团取代。 ·R13和R14各自可以相同或不同,表示氢原子,或烷基,环烷基或烷氧基,或者R13和R14与它们所连接的氮原子一起形成如以上所定义的单环或双环结构, R3表示1-3个基团,它们可以彼此相同或不同,位于它们所连接的环的任何位置,选自卤素原子,以及烷基,环烷基,-OR,-NRR’,-CO-NRR’,-NR-CO-R’,-NR-CO-NRR’,-NR-COOR’,-NO2,-CN和-COOR基团, R5表示氢原子或烷基, R4选自: (1)任选被氧基取代的化学式(a),(b)或(c)的基团: 其中化学式(a),(b)或(c)的环各自可以在任何位置被1-4个基团R7取代,基团R7可以彼此相同或不同,和其中: a=0,1,2或3, p=0,1,2或3, m=0,1或2, X表示氧或硫原子,或链节-C(R6)(R7)-或-N(R10)-, R6选自: ·氢原子,卤素原子, ·基团-(CH2)x-OR8,-(CH2)x-COOR8,-(CH2)x-NR8R9,-(CH2)x-CO-NR8R9或-(CH2)x-NR8-COR9,其中x=0,1,2,3或4, ·烷基,环烷基,杂环烷基,芳基,杂芳基,烷芳基,烷基杂芳基,-CO-烷基,-CO-环烷基,-CO-杂环烷基,-CO-芳基,-CO-杂芳基,-CO-烷芳基,-CO-烷基杂芳基,-CS-烷基,-CS-环烷基,-CS-杂环烷基,-CS-芳基,-CS-杂芳基,-CS-烷芳基,-CS-烷基杂芳基,-CS-NR8R9或-C(=NH)-NR8R9基团, ·位于它所连接的化学式(a)的环的螺位置上的稠合或非稠合环烷基或杂环烷基, ·与芳基或杂芳基稠合的环烷基或杂环烷基, R7选自氢和卤素原子,以及烷基,环烷基,芳基,杂芳基,烷芳基,烷基杂芳基,-OR,-O-芳基,-O-杂芳基,-O-烷芳基,-O-烷基杂芳基,-NRR’,-CO-NRR’,-NR-CO-R’,-NR-CO-NRR’,-NR-COOR’,-NO2,-CN和-COOR基团, R8和R9彼此独立地选自氢原子,以及烷基,环烷基,杂环烷基,芳基,杂芳基,烷芳基,烷基-杂芳基,-CO-烷基,-CO-环烷基,-CO-杂环烷基,-CO-芳基,-CO-杂芳基,-CO-烷芳基,-CO-烷基杂芳基,-SO2-烷基,-SO2-环烷基,-SO2-杂环烷基,-SO2-芳基,-SO2-杂芳基,-SO2-烷芳基,-SO2-烷基杂芳基,-C(=NH)-NRR’,-COOR,-CO-NRR’,-CS-NRR’和-(CH2)x-OR基团,其中x=0,1,2,3或4, 或者R8和R9一起形成环烷基或杂环烷基; R10选自: ·氢原子, ·基团-(CH2)x-OR8,-(CH2)x-COOR8,-(CH2)x-NR8R9,-(CH2)x-CO-NR8R9,-(CH2)x-NR8-COR9或-(CH2)x-COR8,其中x=0,1,2,3或4, ·与芳基或杂芳基稠合的环烷基或杂环烷基, ·烷基,环烷基,杂环烷基,芳基,杂芳基,烷芳基,烷基杂芳基,-CO-烷基,-CO-环烷基,-CO-杂环烷基,-CO-芳基,-CO-杂芳基,-CO-烷芳基,-CO-烷基杂芳基,-CS-烷基,-CS-环烷基,-CS-杂环烷基,-CS-芳基,-CS-杂芳基,-CS-烷芳基,-CS-烷基杂芳基,-CS-NR8R9,-C(=NH)-NR8R9,-SO2-烷基,-SO2-环烷基,-SO2-杂环烷基,-SO2-芳基,-SO2-杂芳基,-SO2-烷芳基,-SO2-烷基杂芳基或-SO2-NR8R9基团, ·或者R10与它所连接的氮原子和位于化学式(a)的环结构的任何位置、但不与所述氮原子邻接的碳原子一起形成包括3-5个链节的桥基, R和R’彼此独立地表示氢原子,或烷基,环烷基,杂环烷基,芳基,杂芳基,烷芳基或烷基杂芳基, 所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选被一个或多个选自基团R,R’,-OR,-NRR’,-CO-NRR’,-NR-CO-R’,-NR-CO-NRR’,-NO2,-CN和-COOR,OCOR,COR,OCONRR’,NRCOOR’中的基团取代, (2)化学式-A-R18,-A-CH=N-R19,-A-N(R20)-A’-R19,-A-CO-N(R20)-A’-R19,-A-CH(NH2)-R19或-A-N(R20)-COO-A’的基团,其中A和A’表示线性或支化烷基,R18表示卤素原子,或-NH2,羟基或苯基,R19表示氢原子,或羟基,苯基,苄基或杂芳基,以及R20表示氢原子或苄基, (3)化学式(d)的基团: 任选在任意位置上被1-4个如以上定义的基团R7取代,所述基团R7彼此可以相同或不同,其中r等于1、2或3,s等于0或1,以及U、V或W之一表示氮原子,U、V和W中的其它两个表示亚甲基链节,或 (4)-(CH2)r-杂芳基,其中r等于1,2或3, 所述化合物呈碱或其与酸的加成盐,以及水合物或溶剂化物的形式。
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摘要
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本发明涉及通式(I)的化合物,其中Ra、Ra’和R5表示氢原子或烷基,R1表示氢原子,或烷基,环烷基,杂环烷基或芳基,R2表示化学式-(CH2)x-(CO)y-Y或-(CO)y-(CH2)x-Y的基团,其中Y表示氢原子,或羟基,烷基,环烷基,烷氧基,芳基,杂芳基或-NR11R12基团,R3表示1-3个选自卤素原子,以及烷基,环烷基,-OR,-NRR’,-CO-NRR’,-NR-CO-R’,-NR-CO-NRR’,-NR-COOR’,-NO2,-CN和-COOR的基团,R4选自式(a),(b),(c)或(d)的基团;或下式基团AR18,-A-CH(NH2)-R19,-A-N-(R20)-COO-A’或-(CH2)r-杂芳基。本发明还涉及其制备方法和治疗学用途。
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国际公布
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2006-03-02 WO2006/021657 法
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