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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:吲唑-甲酰胺化合物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

吲唑-甲酰胺化合物

公开(公告)号 CN101080406A  
公开(公告)日 2007.11.28  
申请(专利)号 CN200580043384.4  
申请日期 2005.12.21  
专利名称 吲唑-甲酰胺化合物  
主分类号 C07D451/04(2006.01)I  
分类号 C07D451/04(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.12.22 US 60/638,800  
申请(专利权)人 施万制药  
发明(设计)人 保罗·R·法瑟雷;罗兰·根德龙;亚当·戈德布卢姆;丹尼尔·D·朗;丹尼尔·马凯斯;德里克·S·特纳;崔锡基  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 2005-12-21 PCT/US2005/046295  
进入国家日期 2007.06.18  
专利代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司  
代理人 王允方;刘国伟  
国省代码 美国;US  
主权项 一种式(I)化合物: 其中: R1为氢、卤素、羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基; R2为C3-4烷基或C3-6环烷基; R3为羟基、C1-3烷氧基、经羟基取代的C1-4烷基或-OC(O)NRaRb; R4为氢或C1-4烷基; W选自: (a)Y,其中Y选自-N(R8a)C(O)R9、-N(R8a)S(O)2R10、-N(R8a)C(O)OR12、-N(R8a)C(O)NR13R14及-N(R8a)S(O)2NR13R14;及 (b)式(b)部分: 其中: X 选自-N(R8)C(O)R9、-N(R8)S(O)2R10、-S(R11)O2、-N(R8)C(O)OR12、-N(R8)C(O)NR13R14、-N(R8)S(O)2NR13R14、-C(O)NR13R14、-OC(O)NR13R14、-C(O)OR12、-OR15、-NR8R16、氰基、-SR15、CF3、吡啶基、吡咯基、嘧啶基、硫吗啉基、噻唑烷基、1,1-二氧代异噻唑烷基、咪唑基、吲哚基、四氢呋喃基、吡咯烷基及哌啶基,其中吡咯烷基视情况经氧代基取代及哌啶基视情况经1-3个卤素取代; R5为氢或C1-4烷基,其中C1-4烷基视情况经羟基、C1-3烷氧基或氰基取代; R6及R7每次出现时独立选自氢、羟基、卤素、氰基及C1-4烷基,其中C1-4烷基视情况经1-2个选自羟基、C1-3烷氧基、卤素及氰基的取代基取代; R8及R8a为氢或C1-4烷基; 或R5与R8、R5与R6或R6与R8一起形成C2-5亚烷基,其中C2-5亚烷基视情况经羟基、卤素、经羟基取代的C1-3烷基或C1-3烷氧基取代; 或R3与R5或R3与R8a一起形成-OCH2CH2-; 或R5与R6一起形成-(CH2)q-Q-(CH2)q,其中Q为氧或硫及q独立为0、1或2; 或R7与X一起形成-NHC(O)NHC(O)-或-C(O)NHC(O)NH-; R9选自氢、呋喃基、四氢呋喃基、吡啶基或C1-4烷基,其中C1-4烷基视情况经羟基或经1-3个卤素取代; R10选自氢、C1-4烷基、吡啶基及咪唑基,其中C1-4烷基视情况经-S(O)2Rc、C3-6环烷基或经1-3个卤素取代,及咪唑基视情况经C1-3烷基取代; 或R8与R10一起形成C3亚烷基; R11为氢、-NRaRb或C1-4烷基,其中C1-4烷基视情况经1-3个卤素取代; 或R5与R11或R6与R11一起形成C2-5亚烷基; R12为C1-4烷基; R13及R14独立为氢或C1-4烷基; R15为氢或C1-4烷基,其中C1-4烷基视情况经羟基取代; 或当X为-SR15时,R5与R15一起形成C1-4亚烷基; R16为-(CH2)r-R17,其中r为0、1、2或3;及R17选自氢、羟基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、-C(O)NRaRb、-C(O)-吗啉基、吡啶基、吡咯基、嘧啶基、吗啉基及四氢呋喃基,其中C1-3烷氧基视情况经羟基取代;条件是当r为0时,R17选自氢、C1-3烷基、吡啶基及嘧啶基;及当r为1时,R17为氢或R17与-(CH2)r-碳原子形成碳-碳键; R18为-C(O)O-C1-3烷基、-S(O)2-C1-3烷基或-C(O)-C1-3烷基; Ra、Rb及Rc独立为氢或C1-3烷基; a为0或1;及 n为整数1、2、3、4或5;条件是当n为1时,X为-SR15,或X与具有取代基R6及R7的碳原子形成碳-碳键; 或其医药上可接受的盐或溶剂化物或立体异构体。  
摘要 本发明提供新颖吲唑-甲酰胺5-HT4受体激动剂化合物。本发明还提供包含所述化合物的医药组合物、使用所述化合物治疗与5-HT4受体活性有关的疾病的方法、及用于制备所述化合物的方法及中间体。  
国际公布 2006-06-29 WO2006/069125 英  
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