公开(公告)号
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CN101119994A
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公开(公告)日
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2008.02.06
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申请(专利)号
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CN200580048141.X
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申请日期
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2005.12.14
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专利名称
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烟碱乙酰胆碱受体的配体
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主分类号
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C07D453/02(2006.01)I
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分类号
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C07D453/02(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.12.16 US 60/636,680
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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罗伯特·雅各布斯;理查德·J·施米辛
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2005-12-14 PCT/SE2005/001919
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进入国家日期
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2007.08.16
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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封新琴
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式I化合物,或其立体异构体、对映体、体内可水解的前体或药学上可接受的盐: 其中: D选自式II、III、IV或V的部分 E和G独立地选自具有0、1或2个氮原子,0或1个氧原子,和0或1个硫原子的5-或6-元芳族环或杂芳族环,或者选自具有0、1、2或3个氮原子,0或1个氧原子,和0或1个硫原子的8-,9-或10-元稠合的芳族环或杂芳族环体系; 其中E和G是未取代的,或者独立地具有1,2或3个选自-C1-C6烷基、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、卤素、-CN、-NO2、-CF3、-CONR1R2、-S(O)nR1、-NR2R3、-CH2NR2R3、-OR1、-CH2OR1或-CO2R4的取代基; 每次出现时,R1,R2和R3独立地选自氢、卤素、-C1-C4烷基、芳基、杂芳基、-C(O)R4、-C(O)NHR4、-CO2R4或-SO2R4,或者 R2和R3组合为-(CH2)jG(CH2)k-,其中G为氧、硫、NR4或键; j为2、3或4; k为0、1或2; n为0、1或2,和 每次出现时,R4独立地选自氢、-C1-C4烷基、芳基或杂芳基。
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摘要
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式(I)的乙酰胆碱受体的配体,其中D、E和G如说明书中所述,其非对映异构体、对映体、药学上可接受的盐,制备它们的方法,包含它们的药物组合物,和它们在治疗中的用途,尤其是用于治疗与烟碱传递降低相关的病症。
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国际公布
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2006-06-22 WO2006/065217 英
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