| 公开(公告)号 | CN101124224A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580048559.0 |
| 申请日期 | 2005.12.21 |
| 专利名称 | 烟碱性α-7受体配体及其制备和用途 |
| 主分类号 | C07D453/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D453/02(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.22 US 60/637,771 |
| 申请(专利权)人 | 记忆药物公司 |
| 发明(设计)人 | T·M·阮;谢文阁;R·舒马赫;B·赫伯特;A·泰西姆 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-21 PCT/US2005/046256 |
| 进入国家日期 | 2007.08.22 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物或其药学可接受的盐或溶剂合物，或其药学可接受的盐的溶剂合物： 其中 X1至X4各自独立地为N或CR1，其中X1至X4中最多一个为N； B为-C(O)-O-或-C(O)-NH-CH2-； Y为O、S或NH； R1为H， C1-4烷基或C2-4烯基，在各种情况下，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OR2、NR3R4、SH、SR3、SOR3、C3-8环烷基、SO2R3、SO2NR3R4、Ar、Het或它们的组合，C2-4炔基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OR2、NR3R4、SH、SR3、SOR3、C3-8环烷基、SO2R3、SO2NR3R4、Si(C1-6烷基)3、Ar、Het或它们的组合， C1-4烷氧基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OR2、NR3R4、SH、SR3、SOR3、C3-8环烷基、SO2R3、SO2NR3R4、Ar、Het或它们的组合， Ar， Het， 卤素， CN、NO2、NR3R4、SR4、SOR4、SO2R4、SO2NR3R4、NR3SO2R4、CONR3R4、CSNR3R4、COOR4、NR3COR4、NR3CSR4、NR3CONR3R4、NR3CSNR3R4、NR3COOR4、NR3CSOR4、OCONR3R4或OCSNR3R4；R2为H， C1-6烷基、C3-8环烷基或C4-8环烷基烷基，在各种情况下，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1至4个碳原子的烷氧基、NR3R4、SH、SR3、SOR3、C3-8环烷基、SO2R3、SO2NR3R4、Ar、Het或它们的组合， R3和R4各自独立地为 H， C1-6烷基或C3-6烯基，在各种情况下，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至6个碳原子的单烷基氨基、各烷基基团具有1至6个碳原子的二烷基氨基、C3-8环烷基、Ar、Het或它们的组合， C3-6炔基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至6个碳原子的单烷基氨基、各烷基基团具有1至6个碳原子的二烷基氨基、C3-8环烷基、Si(C1-6烷基)3、Ar、Het或它们的组合， C3-8环烷基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至6个碳原子的单烷基氨基、各烷基基团具有1至6个碳原子的二烷基氨基、C3-8环烷基、Ar、Het或它们的组合， C4-10环烷基烷基，其未被取代或者在环烷基部分被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、具有1至6个碳原子的烷氧基、 具有1至6个碳原子的单烷基氨基、各烷基基团具有1至6个碳原子的二烷基氨基、C3-8环烷基、Ar、Het或它们的组合，和/或在烷基部分被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至6个碳原子的单烷基氨基、各烷基基团具有1至6个碳原子的二烷基氨基、C3-8环烷基、Ar、Het或它们的组合， Ar，或 Het； Ar为含有6至10个碳原子的芳基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次： 具有1至8个碳原子的烷基， 具有2至8个碳原子的烯基， 具有2至8个碳原子的炔基， 具有3至8个碳原子的环烷基， 具有4至10个碳原子的环烷基烷基， 具有1至8个碳原子的烷氧基， 卤素， 氨基， 氰基， 羟基， 硝基， 具有1至8个碳原子的卤代烷基， 具有1至8个碳原子的卤代烷氧基， 具有1至8个碳原子的羟烷基， 具有2至8个碳原子的羟基烷氧基， 具有3至8个碳原子的烯氧基， 具有1至8个碳原子的单烷基氨基， 二烷基氨基，其中烷基部分各自具有1至8个碳原子， 环烷基氨基，其中环烷基部分具有3至7个碳原子， 环烷基烷基氨基，其中环烷基烷基部分具有4至8个碳原子， 羧基， 烷氧羰基， 烷基氨基羰基， 酰氨基， 酰氧基， 具有1至8个碳原子的烷硫基， 具有1至8个碳原子的烷基亚磺酰基， 具有1至8个碳原子的烷基磺酰基， 磺基， 磺酰氨基， 含有6至10个碳原子的芳基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：卤素、具有1至8个碳原子的烷基、具有1至8个碳原子的卤代烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基、氨基、烷基部分具有1至8个碳原子的单烷基氨基、烷基部分各自具有1至8个碳原子的二烷基氨基、氰基、羟基、硝基、氧代或硫代， 杂环基团，其为完全饱和、部分饱和或完全不饱和的，具有5至10个环原子，其中至少一个环原子为N、O或S原子，所述杂环基团未被取代或者被以下基团取代一次或多次：卤素、具有1至8个碳原子的烷基、具有1至8个碳原子的卤代烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基、氨基、烷基部分具有1至8个碳原子的单烷基氨基、烷基部分各自具有1至8个碳原子的二烷基氨基、氰基、羟基、硝基、氧代或硫代，或 它们的组合；且 Het为完全饱和、部分饱和或完全不饱和的具有5至10个环原子的杂环基，其中至少一个环原子为N、O或S原子，所述杂环基未被取代或者被以下基团取代一次或多次： 具有1至8个碳原子的烷基， 具有2至8个碳原子的烯基， 具有2至8个碳原子的炔基， 具有3至8个碳原子的环烷基， 具有4至10个碳原子的环烷基烷基， 具有1至8个碳原 |
| 摘要 | 本发明主要涉及以下领域：烟碱性乙酰胆碱受体(nAChR)的配体、nAChR的激活以及与特别是脑的烟碱性乙酰胆碱受体缺陷或功能障碍有关的病症的治疗。另外，本发明涉及作为α7nAChR亚型的配体的新化合物、这样的化合物的制备方法、含有这样的化合物的组合物及其使用方法。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/069097 英 |
