| 公开(公告)号 | CN100334085C |
| 公开(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申请(专利)号 | CN00813541.X |
| 申请日期 | 2000.09.27 |
| 专利名称 | 奎宁环化合物和包含该化合物作为活性成分的药物 |
| 主分类号 | C07D453/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D453/02(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.9.28 JP 273905/99;2000.6.15 JP 179352/00 |
| 申请(专利权)人 | 卫材R&D管理有限公司 |
| 发明(设计)人 | 冈田聪美;来栖信之;田中奎悟;宫崎和城;新明大辅;巢组广幸;生田博宪;日吉裕展;佐伯隆生;柳町守;伊藤昌史 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-09-27 PCT/JP2000/006665 |
| 进入国家日期 | 2002.03.28 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 刘金辉;林柏楠 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下式所示化合物(I)、其盐或它们的水合物： 其中 R1代表羟基； W代表 (1)-CH2-CH2-， (2)-CH＝CH-，或 (3)-C≡C-； HAr代表5-至14-元芳族杂环，其含有1至4个选自氮原子、硫原子和氧原子的原子，除了取代基-X-Ar以外，还可以被1至3个选自下述的基团取代： (1)卤原子， (2)C1-6链烃基，其未被取代或被如下基团取代： (a)羟基， (b)C1-6烃氧基羰基， (c)C1-6链烷酰基，其未被取代或被C1-6烃氧基取代， (d)羟基化的C3-8环烷基， (e)C1-6烃氧基， (f)5-至14-元芳族杂环基，其含有1至4个选自氮原子、硫原子和氧原子的原子，或 (g)氰基， (3)C1-6烃氧基，其未被取代或被下列基团取代： (a)羟基， (b)C1-6烃氧基， (c)卤原子， (d)4-至10-元非芳族杂环基团，其含有1至4个选自氮原子、硫原子和氧原子的原子， (e)5-至14-元芳族杂环基团，其含有1至4个选自氮原子、硫原子和氧原子的原子， (4)C1-6链烃硫基，其未被取代或被C1-6烃氧基或羟基取代， (5)5-至14-元杂环氧基， (6)式-N(R3)R4的氨基，其中 R3和R4相同或不同且为(a)氢原子，(b)C1-6烷基，(c)C1-6烃氧基-C1-6烷基，(d)被C6-14芳基取代的羰基，(e)C6-14芳基磺酰基，或(f)4-至10-元非芳族杂环基团，其含有1至4个选自氮原子、硫原子和氧原子的原子， (7)C3-8环烃基，其未被取代或被(b)羟基取代， (8)C6-14芳族环烃基，其未被取代或被(a)C1-4亚烷二氧基或(b)羟基取代， (9)5-至14-元芳族杂环基团，其含有1至4个选自氮原子、硫原子和氧原子的原子且未被取代或被(a)氰基或(b)C1-6烃氧基取代， (10)4-至10-元非芳族杂环基团，其含有1至4个选自氮原子、硫原子和氧原子的原子且未被取代或被一个或多个选自下述的基团取代： (a)羟基， (b)卤原子， (c)氰基， (e)C1-6烷基， (f)C1-6烃氧基，其未被取代或被卤原子取代， (g)C1-6链烷酰基， (h)C1-6烃氧基-C1-6烷基， (i)氧代基团，或 (j)C1-4亚烷二氧基， (11)式-CO-N(R5)R6的氨基甲酰基，其中R5和R6相同或不同且为(a)氢原子，(b)C6-14芳基，其未被取代或被卤原子取代，或(c)C3-8环烷基，或R5和R6一起形成3-至8-元环，和 (12)羰基，其未被取代或被C1-6烃氧基取代； X代表 (1)单键， (2)C1-6亚烷基链， (3)C2-6亚链烯基链， (4)C2-6亚炔基链，或 (5)式-Q-，其中Q代表氧原子、硫原子或CO；和 Ar代表 (1)C6-14芳族烃环，其未被取代或被一个或多个选自下述的基团取代： (a)卤原子，(b)C1-6烃氧基，和(c)C1-6链烃硫基，或 (2)5-至14-元芳族杂环，其含有1至4个选自氮原子、硫原子和氧原子的原子；或者 3-[2-苄基-6-(4-乙氧基羰基哌啶子基)-3-吡啶基]乙炔基-3-奎宁环醇、3-[2-苄基-6-(3-氧代-1-环己烯基)-3-吡啶基]乙炔基-3-奎宁环醇、(3R)-3-[2-苄基-6-(3-甲氧基甲基氧基氮杂环丁烷-1-基)-3-吡啶基]乙炔基-3-奎宁环醇、(3R)-3-[2-苄基-6-[(3R，4R)-3-羟基-4-环丙基氧基吡咯烷-1-基]-3-吡啶基]乙炔基-3-奎宁环醇、3-[2-苄基-6-[2-(2-甲氧基乙基)氧基乙基]氧基-3-吡啶基]乙炔基-3-奎宁环醇、3-[2-苄基-6-[3-(3-甲氧基羰基丙酰氧基)丙基]氧基-3-吡啶基]乙炔基-3-奎宁环醇、3-[2-苄基-6-[3-[N-(叔丁氧基羰基)丙氨酰氧基]丙基]氧基-3-吡啶基]乙炔基-3-奎宁环醇或3-[4-苄基-2-(3-氧代-1-环己烯基)-5-吡啶基]乙炔基-3-奎宁环醇。 |
| 摘要 | 本发明提供可用作优异的角鲨烯合成酶抑制剂的通式(I)所示化合物、其盐或它们的水合物；其中R1为氢或羟基；Har为任选取代的芳族杂环；Ar为任选取代的芳环；W为(1)可以被取代的-CH2-CH2-基团，(2)可以被取代的-CH＝CH-等；X为单键，任选取代的C1-6亚烷基，-Q-[其中Q为氧、硫、CO或N(R2)(其中R2为C1-6烷基或C1-6烃氧基)]，-NH-CO-等等。 |
| 国际公布 | 2001-04-05 WO2001/023383 日 |
