公开(公告)号
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CN101153039A
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公开(公告)日
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2008.04.02
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申请(专利)号
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CN200610140429.6
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申请日期
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2006.09.30
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专利名称
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13,13a-二氢小檗碱衍生物及其药物组合物和用途
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主分类号
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C07D455/03(2006.01)I
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分类号
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C07D455/03(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海药物研究所;伽文医学研究所
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发明(设计)人
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胡立宏;李 佳;戴维·E·詹姆斯;爱德华·W·克如艾根;李静雅;章涵堃;程 哲;叶冀明
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地址
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201203上海市浦东新区张江高科技园区祖冲之路555号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京金信立方知识产权代理有限公司
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代理人
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朱 梅;徐志明
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国省代码
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上海;31
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主权项
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具有下式1所示结构的13,13a-二氢小檗碱衍生物或其生理上可接受的盐: 其中,代表双键或单键; R1、R2各自独立地为H、OH、C1-C4烷氧基或C1-C4酰氧基,或R1、R2连接成为-O-CH2-O-; R3为H、OH、C1-C4烷氧基、C1-C4酰氧基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或芳香基; R4、R5各自独立地为H、OH、C1-C4烷氧基或C1-C4酰氧基,或R4、R5连接成为-O-CH2-O-; R6为H、OH、C1-C4烷氧基、C1-C4酰氧基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或芳香基。
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摘要
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本发明提供了一类具有右式所示结构的13,13a-二氢小檗碱衍生物或其生理上可接受的盐、其用途以及包括该衍生物的药物组合物。所述13,13a-二氢小檗碱衍生物对肌肉细胞有促进葡萄糖吸收的作用,整体动物试验表明该类化合物具有改善糖耐量和胰岛素抵抗、减轻肥胖、缓解脂肪肝等功效。该类化合物可用于治疗由胰岛素抵抗引起的糖尿病、肥胖症、脂肪肝及其并发症。
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国际公布
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