公开(公告)号
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CN100345848C
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公开(公告)日
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2007.10.31
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申请(专利)号
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CN03151464.2
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申请日期
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2003.09.29
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专利名称
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左旋卤代斯库利啉盐及其制备方法和用途
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主分类号
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C07D455/03(2006.01)I
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分类号
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C07D455/03(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海药物研究所
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发明(设计)人
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李剑峰;索 瑾;夏广新;金文桥;沈敬山
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地址
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201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海开祺知识产权代理有限公司
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代理人
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费开逵
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国省代码
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上海;31
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主权项
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结构如下的左旋卤代斯库利啉盐或其水合物 其中X为F、Cl、B或I; A为可与左旋卤代斯库利啉自由碱形成盐的有机酸或无机酸; 当形成左旋卤代斯库利啉无机酸盐时,无机酸盐:盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐或磷酸氢盐; 当形成左旋卤代斯库利啉有机酸盐时,有机酸盐:醋酸盐、苯甲酸盐、丁二酸盐、富马酸盐、马来酸盐、乳酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐、葡糖酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐。
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摘要
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本发明涉及一种四氢原小檗碱类化合物左旋卤代斯库利啉盐,经药理试验证明该类盐具有抗精神分裂症作用,特别是左旋氯斯库利啉甲磺酸盐与左旋氯斯库利啉比较,在溶解性和稳定性方面大大改善,更有利于后续的药理研究,且为制备有效的药物制剂创造了条件。
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国际公布
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