| 公开(公告)号 | CN101155808A |
| 公开(公告)日 | 2008.04.02 |
| 申请(专利)号 | CN200680011124.3 |
| 申请日期 | 2006.03.24 |
| 专利名称 | 作为CDK抑制剂的取代的1,5-二氮杂萘唑烷酮类化合物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.4.5 US 60/668,246 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 刘进军 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-03-24 PCT/EP2006/061027 |
| 进入国家日期 | 2007.09.30 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式I的化合物： 其中 X是-S-或-NH-； R1是选自 a)氢， b)低级烷基，所述的低级烷基任选可以被以下基团取代： (1)芳基，所述的芳基任选可以被以下基团取代：低级烷基，OH，低级烷氧基，卤素或全氟-低级烷基， (2)杂芳族基团，所述的杂芳族基团任选可以被以下基团取代：低级烷基，＝O，和-NH，或 (3)杂环低级烷基， c)环低级烷基，所述的环低级烷基任选可以被芳基取代， d)低级烷氧基-低级烷基， 和 R2是选自 a)氰基， b)氢， c)CONR6R7， d)CO2R8，和 e)低级烷基，所述的低级烷基任选被以下基团取代： (1)OR9， (2)氰基，或 (3)NR6R7； R3选自 a)O-低级烷基， b)S-低级烷基， c)氢， d)低级烷基， e)环低级烷基， f)烯烃， g)亚烷基， h)NR6R7， i)COOR8，和 j)CONR6R7， 其中，在每种情况下，低级烷基，环低级烷基，低级烯烃和低级亚烷基可以任选被以下基团取代： (1)OR9， (2)氰基，和 (3)NR6R7， R4是选自 a)氢， b)低级烷基， c)O-低级烷基， d)含有3至6个碳原子的环低级烷基，和 其中 选自：(1)芳基环，(2)杂环低级烷基环和(3) 杂芳族环； R5选自：氢和低级烷基； R6和R7各自独立地选自 a)氢， b)低级烷基，所述的低级烷基任选可以被以下基团取代： (1)OR9， (2)卤素， (3)氰基，和 (4)NR12NR13，和 c)环低级烷基； R8选自：低级烷基，所述的低级烷基任选可以被以下基团取代：OR9，氰基或NR6R7； R9选自： a)氢，和 b)低级烷基，所述的低级烷基任选可以被以下基团取代： (1)OR12， (2)氰基，或 (3)NR6R7； R10和R11各自独立地选自 a)羟基， b)羟基-低级烷基， c)氢， d)低级烷基， e)卤素， f)全氟低级烷基，和 g)低级烷氧基； R12和R13各自独立地选自 a)氢， b)低级烷基，和 a)环低级烷基；以及 p是0至6的整数； 或其药用盐。 |
| 摘要 | 本发明提供抑制Cdk1并且相对于Cdk2和Cdk4具有选择性的式(I)的新型的、取代1，5-二氮杂萘唑烷酮类化合物。这些化合物和它们的药用盐具有抗增殖活性，并且可以用作抗癌剂。 |
| 国际公布 | 2006-10-12 WO2006/106046 英 |
