| 公开(公告)号 | CN100354275C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200480005390.6 |
| 申请日期 | 2004.02.27 |
| 专利名称 | 吡唑并吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.27 ES ES 2003 00640;2003.3.14 ES ES 2003 00727;2003.10.27 ES ES 2003 02504 |
| 申请(专利权)人 | 帕劳制药股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·阿曼萨罗萨勒斯;M·沃基利比尔纳多 |
| 地址 | 西班牙普莱加曼斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-27 PCT/EP2004/001974 |
| 进入国家日期 | 2005.08.26 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 通式I化合物 其中： A代表N或N+O-； R1代表苯基或Het，可选地被一个或多个选自Ra和Rb的取代基取代； R2代表Het，可选地被一个或多个选自Ra和Rb的取代基取代； R3代表H、Cy，所述Cy可选地被一个或多个选自Ra和Rb的取代基取代，或者R3代表C1-6烷基，可选地被一个或多个选自Rb和Cy*的取代基取代，其中Cy*可以可选地被一个或多个选自Rb和Rc的取代基取代； R4代表H、Ra、卤素、-ORa’、-OCORa、-OSO2Ra、-OCONRaRa’、-NO2、-CN、-CORa’、-CO2Ra’、-CONRa’Ra’、-NRa’Ra’、-NRa’CORa’、-NRa’CONRa’Ra’、-NRa’CO2Ra、-NRa’SO2Ra、-SRa’、SORa、-SO2Ra或-SO2NRa’Ra’； R5可以位于式I吡唑环的2个N任一个上，代表H或Rf； 每个Ra独立地代表C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或Cy，其中该C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基可以可选地被一个或多个选自Rb和Cy*的取代基取代，其中基团Cy或Cy*的任一个可以可选地被一个或多个选自Rb和Rc的取代基取代； 每个Ra’独立地代表H或Ra； 每个Rb独立地代表卤素、-ORc’、-OCORc、-OSO2Rc、-OCONRcRc’、-NO2、-CN、-CORc’、-CO2Rc’、-CONRc’Rc’、-CONRc’NRc’Rc’、-NRc’Rc’、-NRc’CORc’、-NRc’CONRc’Rc’、-NRc’ CO2Rc、-NRc’SO2Rc、-SRc’、-SORc、-SO2Rc、-SO2NRc’Rc’、-C(NRc’)NRc’Rc’、-C(NSO2NRc’Rc’)NRc’Rc’、-C(NORc’)Rc’、-C(NNRc’Rc’)Rc’、-NRc’C(NRc’)NRc’Rc’或-NRc’C(NCN)NRc’Rc’； 每个Rc独立地代表C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或Cy，其中所有这些基团都可以可选地被一个或多个取代基Rd取代； 每个Rc’独立地代表H或Rc； 每个Rd独立地代表卤素、Re、-ORe’、-OCORe、-OSO2Re、-OCONReRe’、-NO2、-CN、-CORe’、-CO2Re’、-CONRe’Re’、-CONRe’NRe’Re’、-NRe’Re’、-NRe’CORe’、-NRe’CONRe’Re’、-NRe’CO2Re、-NRe’SO2Re、-SRe’、-SORe、-SO2Re、-SO2NRe’Re’、-C(NRe’)NRe’Re’、-C(NSO2NRe’Re’)NRe’Re’、-C(NORe’)Re’、-C(NNRe’Re’)Re’、-NRe’C(NRe’)NRe’Re’、-NRe’C(NCN)NRe’Re’或Cy，所述Cy可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素、Re、-ORe’、-OCORe、-OSO2Re、-OCONReRe’、-NO2、-CN、-CORe’、-CO2Re’、-CONRe’Re’、-CONRe’NRe’Re’、-NRe’Re’、-NRe’CORe’、-NRe’CONRe’Re’、-NRe’CO2Re、-NRe’SO2Re、-SRe’、-SORe、-SO2Re、-SO2NRe’Re’、-C(NRe’)NRe’Re’、-C(NSO2NRe’Re’)NRe’Re’、-C(NORe’)Re’、-C(NNRe’Re’)Re’、-NRe’C(NRe’)NRe’Re’和-NRe’C(NCN)NRe’Re’； 每个Re独立地代表C1-6烷基或卤代C1-6烷基； 每个Re’独立地代表H或Re； Rf代表C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或Cy，其中该C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基可以可选地被一个或多个选自Rg和Cy*的取代基取代，其中基团Cy或Cy*的任一个可以可选地被一个或多个选自R8和Ra的取代基取代； 每个Rg独立地代表卤素、-ORa’、-OCORa、-OSO2Ra、-OCONRaRa’、-NO2、-CN、-CORa’、-CO2Ra’、-CONRa’Ra’、-CONRa’NRa’Ra’、-NRa’Ra’、-NRa’CORa’、-NRa’CONRa’Ra’、-NRa’CO2Ra、-NRa’SO2Ra、-SRa’、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa’Ra’、-C(NRa’)NRa’Ra’、-C(NSO2NRa’Ra’)NRa’Ra’、-C(NORa’)Ra’、-C(NNRa’Ra’)Ra’、-NRa’C(NRa’)NRa’Ra’或-NRa’C(NCN)NRa’Ra’； 上述定义中的Het代表吡啶、吡嗪、嘧啶、哒嗪、2(1H)-吡啶酮、2(1H)-吡嗪酮、2(1H)-嘧啶酮或2(1H)-哒嗪酮； 上述定义中的Cy或Cy*代表部分不饱和、饱和或芳族的3-至7-元单环或8-至12-元二环碳环，它可选地含有1至4个选自N、S和O的杂原子，当环是饱和或部分不饱和时，它可以可选地含有1或2个氧代基团，并且其中所述的一个或多个环可以通过碳或氮原子键合于分子的其余部分； 或其盐和溶剂化物。 |
| 摘要 | 新颖的式(I)化合物及其盐、溶剂化物和前体药物，其中各取代基的含义是如说明书所公开的。这些化合物可用作p38激酶抑制剂。 |
| 国际公布 | 2004-09-10 WO2004/076450 英 |
