公开(公告)号
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CN101018790A
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公开(公告)日
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2007.08.15
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申请(专利)号
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CN200580030462.7
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申请日期
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2005.08.27
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专利名称
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7-氮杂吲哚以及其用作PPAR激动剂的应用
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主分类号
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C07D471/04(2006.01)I
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分类号
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C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.9.11 EP 04021667.3
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申请(专利权)人
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塞诺菲-安万特德国有限公司
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发明(设计)人
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S·凯尔;M·格莱恩;H-L·舍费尔;W·文德勒;P·伯恩纳尔德里;C·泰里耶;B·罗南
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地址
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德国法兰克福
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颁证日
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国际申请
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2005-08-27 PCT/EP2005/009269
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进入国家日期
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2007.03.12
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;安佩东
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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式I的化合物以及其生理学可接受的盐: 式I 其中 R1,R2独立地是H、(C1-C6)-烷基,或者与携带R1和R2的碳原子一起形成(C3-C6)-环烷基、苯基; R3是H、F、Cl、Br、NO2、CN、CF3、SCH3、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C1-C4)-亚烷基-O-(C1-C4)-烷基 R4是H、(C1-C6)-烷基, R5是H、(C1-C6)-烷基、苯基-; R6是H、F、Cl、Br、CN、CF3、SCH3、(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-亚烷基-O-(C1-C4)-烷基; R7是(C1-C6)烷基、(C1-C4)亚烷基-O-(C1-C4)烷基、(C1-C6)亚烷基-苯基、(C1-C4)亚烷基-O-(C1-C4)亚烷基-苯基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)链烯基、苯基、O-苯基、(C1-C6)亚烷基-S(O)n-(C1-C6)烷基、(C1-C6)亚烷基-NR10R11、(C1-C6)亚烷基-CONR10R11、(C1-C6)亚烷基-SO2NR10R11、(C1-C6)亚烷基-NR10SO2-(C1-C6)烷基、(C1-C6)亚烷基-OCONR10R11、(C1-C6)亚烷基-NR10COR11、(C1-C6)亚烷基-NR10CONR11,其中烷基可以被一个或多个氟原子或苯基取代并且其中n可以是0、1或2; R8,R9独立地是H、F、Cl、Br、CF3,OCF3、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、SCF3、SF5、OCHF2、OCH2F、OCF2-CHF2、O-苯基、OH、NO2; R10,R11是H、任选地被一至三个F或杂芳基取代的(C1-C6)-烷基或(C3-C6)-环烷基;R10和R11可以和其与之相结合的N原子一起形成一种其中一个C原子可以被N、O、S、SO、SO2代替的4、5或6元饱和、部分饱和或不饱和的杂环; X是-CH2-或-CH2CH2-。
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摘要
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本发明涉及表现出PPAR激动剂活性的7-氮杂吲哚以及其生理学可接受的盐和具有生理学功能的衍生物。描述了其中的基团具有所定义的含义的式I化合物和其生理学可接受的盐以及其制备方法。所说的化合物适用于治疗和/或预防脂肪酸代谢病症和葡萄糖利用病症以及其中涉及胰岛素耐受性的病症。
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国际公布
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2006-03-23 WO2006/029699 英
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