| 公开(公告)号 | CN1328279C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN03820142.9 |
| 申请日期 | 2003.07.03 |
| 专利名称 | 病毒抑制剂 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.3 GB 0215293.2;2003.6.10 GB 0313251.1 |
| 申请(专利权)人 | 鲁汶天主教大学研究开发部;吉尔利德科学股份有限公司;格哈德·皮尔斯汀格 |
| 发明(设计)人 | J·内茨;格哈德·皮尔斯汀格;E·德克勒克 |
| 地址 | 比利时勒芬 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-07-03 PCT/BE2003/000117 |
| 进入国家日期 | 2005.02.25 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 式(Z)的咪唑并[4，5-c]吡啶衍生物或其药物上可接受的盐，或其异构体或其溶剂化物在制备用于治疗或预防病毒感染的药物中的应用， 其中： -点线代表任选的双键，条件是没有两个双键彼此相邻，并且点线代表至少3个双键； -R1选自：氢；未取代或被一个或多个R6取代的芳基；未取代或被一个或多个R6取代的杂环；未取代或被一个或多个R6取代的C3-10环烷基；和未取代或被一个或多个R6取代的C4-10环烯基； -Y选自：单键；O；S(O)m；NR11；二价的饱和或不饱和的取代或未取代的C1-C10烃基，任选在主链包含一个或多个杂原子，所述杂原子选自O，S和N； -R2和R4各自独立地选自：氢；C1-18烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；C1-18烷氧基；C1-18烷硫基；卤素；OH；CN；NO2；NR7R8；OCF3；卤代烷基；C(＝O)R9；C(＝S)R9；SH；芳基；芳氧基；芳硫基；芳烷基；C1-18羟基烷基；C3-10环烷基；C3-10环烷氧基；C3-10环烷硫基；C3-10环烯基；C3-10环炔基；5或6元杂环，氧杂环或硫杂环；或，R25或R26不同于氢时，R2或R4选自(＝O)，(＝S)，和(＝NR27)； -X选自：二价的，饱和或不饱和的取代或未取代的C1-C10烃基，任选在主链包含一个或多个杂原子，条件是杂原子不连接在咪唑并吡啶基环的N上，所述杂原子选自O，S和N； -m是0-2的任何整数； -R3选自：芳基；芳氧基；芳硫基；芳基-NR10-；5或6元杂环，氧杂环或硫杂环；所述每个芳基，芳氧基，芳硫基，芳基-NR10-，5或6元杂环，氧杂环或硫杂环任选被一个或多个R17取代；C3-10环烷基，氧环烷基或硫环烷基；C4-10环烯基，条件是，双键不能和氮邻近；H，条件是，如果X是亚烷基，亚烯基或亚炔基，则X包含至少5个碳原子； -R5独立地选自：氢；C1-18烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；C1-18烷氧基；C1-18烷硫基；卤素；OH；CN；NO2；NR7R8；OCF3；卤代烷基；C(＝O)R9；C(＝S)R9；SH；芳基；芳氧基；芳硫基；芳烷基；C1-18羟基烷基；C3-10环烷基；C3-10环烷氧基；C3-10环烷硫基；C3-10环烯基；C3-10环炔基；5或6元杂环，氧杂环或硫杂环； -R6和R17各自独立地选自：氢；C1-18烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；C1-18烷氧基；C1-18烷硫基；C3-10环烷基，C3-10环烯基或C3-10环炔基；卤素；OH；CN；NO2；NR7R8；OCF3；卤代烷基；C(＝O)R18；C(＝S)R18；SH；芳基；芳氧基；芳硫基；芳烷基；芳基烷氧基；芳基烷硫基；5或6元杂环，氧杂环或硫杂环；C1-18羟基烷基；所述每个芳基，芳氧基，芳硫基，芳烷基，芳基烷氧基，芳基烷硫基，5或6元杂环，氧杂环或硫杂环，C1-18羟基烷基任选被一个或多个R19取代； -R7和R8各自独立地选自H；C1-18烷基；C1-18烯基；芳基；C3-10环烷基；C4-10环烯基；5或6元杂环；C(＝O)R12；C(＝S)R12；通过其羧基连接的氨基酸残基；或者，R7和R8，和与它们连接的氮一起形成5或6元杂环； -R9和R18各自独立地选自H；OH；C1-18烷基；C2-18烯基；C3-10环烷基；C4-10环烯基；C1-18烷氧基；NR15R16；芳基，通过其氨基连接的氨基酸残基； -R10和R11各自独立地选自：H；C1-18烷基；C2-18烯基；C3-10环烷基；C4-10环烯基；芳基；C(＝O)R12；5-或6元杂环；通过其羧基连接的氨基酸残基； -R12独立地选自H；C1-18烷基；C2-18烯基；芳基；C3-10环烷基；C4-10环烯基；通过其氨基连接的氨基酸残基； -R15和R16各独立地选自H；C1-18烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；芳基；C3-10环烷基；C4-10环烯基；通过其羧基连接的氨基酸残基。 -R19独立地选自H；C1-18烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；C1-18烷氧基；C1-18烷硫基C3-10环烷基；C4-10环烯基；C4-10环炔基；卤素；OH；CN；NO2；NR20R21；OCF3；卤代烷基；C(＝O)R22；C(＝S)R22；SH；C(＝O)N(C1-6烷基)，N(H)S(O)(O)(C1-6烷基)；芳基；芳氧基；芳硫基；芳烷基；所述每个芳基，芳氧基，芳硫基，芳烷基被一个或多个卤素取代；羟基烷基；5或6元杂环，氧杂环或硫杂环，各自为未取代的或被一个或多个卤素取代； -R20和R21各自独立地选自H；C1-18烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；芳基；C3-10环烷基；C4-10环烯基；C(＝O)R12，C(＝S)R12； -R22独立地选自H；OH；C1-18烷基；C2-18烯基；C1-18烷氧基；NR23R24；芳基；C3-10环烷基；C4-10环烯基； -R23和R24各自独立地选自：H；C1-18烷基，其中C2-3烷基与R22的N一起可形成饱和杂环，该杂环任选被OH或芳基或氨基酸残基取代； -R25或R26各自选自：H，C1-18烷基；C3-10环烷基；C5-10二环烷基；C3-10环烯基；(C3-8环烷基)-C1-3烷基；芳基；5或6元杂环；烷基芳基；所述每个C1-18烷基，C3-10环烷基，C3-10环烯基，(C3-8环烷基)-C1-3烷基和C5-10二环烷基任选被1-4个C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤素，CH2OH，氧苄基和OH各自取代；有3-7个碳原子的杂环，其中杂原子是S，S(O)或S(O)2，与咪唑并吡啶基环氮原子分开至少2个杂环碳原子，条件是R25或R26是氢，环戊基或环己基；条件是如果化合物在R25或R26被取代，则R2或R4选自(＝O)，(＝S)，和(＝NR27)； -R27选自：H，C1-18烷基， |
| 摘要 | 本发明涉及一种用于治疗或预防病毒感染的药物组合物，该组合物包含至少一种具有通式(Z)的咪唑并[4，5-c]吡啶衍生物。本发明还涉及具有上述通式的化合物的方法，以及作为治疗或预防病毒感染的药物的应用。∴ |
| 国际公布 | 2004-01-15 WO2004/005286 英 |
