公开(公告)号
|
CN101039943A
|
公开(公告)日
|
2007.09.19
|
申请(专利)号
|
CN200580034649.4
|
申请日期
|
2005.10.05
|
专利名称
|
作为抗癌剂的新型吖吲哚噻唑啉酮
|
主分类号
|
C07D471/04(2006.01)I
|
分类号
|
C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2004.10.14 US 60/618,672
|
申请(专利权)人
|
霍夫曼-拉罗奇有限公司
|
发明(设计)人
|
陈少清;阿奇犬塔罗·西杜瑞
|
地址
|
瑞士巴塞尔
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2005-10-05 PCT/EP2005/010702
|
进入国家日期
|
2007.04.11
|
专利代理机构
|
中科专利商标代理有限责任公司
|
代理人
|
柳春琦
|
国省代码
|
瑞士;CH
|
主权项
|
一种式I化合物: 其中 R1选自氢,低级烷基,羟基-低级烷基,环烷基,低级烷氧基-低级烷基和R2-(X)n; X选自低级亚烷基,羟基-低级亚烷基,亚环烷基,低级烷氧基-低级亚烷基和低级烷酰氧基-低级亚烷基; R2是 并且 选自 芳基环, 含有3至5个碳原子和1至2个选自氧、氮和硫的杂原子的4至6元杂环烷基环;和 含有1至2个选自氧、硫和氮的杂原子的5或6元杂芳环; R5和R6独立地选自羟基,羟基-低级烷基,氢,低级烷基,卤素,全氟低级烷基和低级烷氧基;并且 n是0至1的整数;或者 其中R2含有杂芳环中的氮的化合物的N-氧化物,其中R2含有杂环烷基环或杂芳环中的硫的砜;或者 其药用盐。
|
摘要
|
本发明公开了通式(I)的吖吲哚噻唑啉酮衍生物,该化合物证明具有CDK1和CDK2抗增殖活性,并且可以用作抗癌剂;还公开了制备所述化合物以及含有它们的药物的方法。
|
国际公布
|
2006-04-20 WO2006/040049 英
|