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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:7-氮杂靛玉红和7-氮杂异靛蓝衍生物制备及其药学用途专利检索:专利号/专利人/发明人
    

7-氮杂靛玉红和7-氮杂异靛蓝衍生物制备及其药学用途

公开(公告)号 CN101074229A  
公开(公告)日 2007.11.21  
申请(专利)号 CN200710023347.8  
申请日期 2007.06.08  
专利名称 7-氮杂靛玉红和7-氮杂异靛蓝衍生物制备及其药学用途  
主分类号 C07D471/04(2006.01)I  
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 无锡杰西医药科技有限公司  
发明(设计)人 姚其正;王朝晖;程景才;华维一  
地址 214028江苏省无锡市新区科技创业园一区二楼1232号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 无锡市大为专利商标事务所  
代理人 曹祖良  
国省代码 江苏;32  
主权项 下述通式(I)和通式(II)的化合物,其中通式(I)为7-氮杂靛玉红衍生物,通式(II)为7-氮杂异靛蓝衍生物, 式中,R1和R1’可同时为H;或R1和R1’各自代表相同或不同的C1~C6烷基、芳基、芳烷基、酰基、芳酰基、酰基保护的糖基或二糖基、糖基或二糖基;或R1和R1’中,一个代表H,另一个为C1~C6烷基、芳基、芳烷基、酰基、芳酰基、酰基保护的糖基或二糖基、糖基或二糖基; R2、R3、R4、R5、R2’、R3’、R4’和R5’独立地代表H、卤素、羟基、巯基、C1~C4烷基、硝基、氨基、胺基、酰氨基、C1~C4烷氧基、甲硫基、苯基、苯氧基、芳基、芳烷基、三氟甲基、酰基、芳酰基、磺酸基、氨基磺酰基、异氰酸酯基、烷基异氰酸酯基; R为氧原子,硫原子,硒原子;或R为一个NR6基团,其中R6为H、C1~C6直链或支链烷基、芳基、芳烷基、C3~C6脂肪环基、酰基、芳酰基、磺酰基、磷酰基;或R为一个NOR7基团,其中R7为上述R6代表的基团。  
摘要 本发明涉及设计和合成一类全新结构的7-氮杂靛玉红和7-氮杂异靛蓝衍生物的方法及其药学应用。通过对靛玉红和异靛蓝化合物进行重大的结构改造,本发明彻底改变了靛玉红和异靛蓝母核分子的原子构成,形成一类新结构化合物,开辟新的研究空间,同样也改变原分子中的电学性质。这些分子共同特点在于:都是由7-氮杂吲哚和吲哚双分子在不同的位置上偶合而成,通过多种机制抑制细胞的生长、增殖,包括抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinases,简称细胞周期激酶,缩写为CDKs)、诱导内源性细胞周期激酶抑制剂(CDKIs)等生物学功能,进而具有治疗因细胞生长紊乱而导致的各种疾病,包括恶性肿瘤、病毒性皮肤病、HIV、神经退化和紊乱等神经系统疾病等。  
国际公布  
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