公开(公告)号
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CN100354274C
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公开(公告)日
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2007.12.12
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申请(专利)号
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CN01814283.4
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申请日期
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2001.06.12
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专利名称
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神经变性疾病的预防和治疗药物
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主分类号
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C07D471/04(2006.01)I
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分类号
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C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.6.21 JP 185814/00
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申请(专利权)人
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大日本住友制药株式会社
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发明(设计)人
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古川清;久留宫聪;冲本一夫;大野一教
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地址
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日本大阪府大阪市
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颁证日
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国际申请
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2001-06-12 PCT/JP2001/004934
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进入国家日期
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2003.02.17
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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马崇德
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种下式(I)所示5-取代-3-二唑基-1,6-二氮杂萘-2(1H)-酮衍生物或其生理学上可接受的酸加成盐在制造用于预防和治疗精神分裂症的药物中的应用, 其中: Het为二唑基; R1为低级烷基、环状低级烷基、低级链烯基、低级炔基、低级烷氧基-低级烷基、羟基-低级烷基、苯基或萘基,其为未取代的或者被1-3个选自卤素原子、C1-C3烷基、三氟甲基、羟基、C1-C3烷氧基、三氟甲氧基、氰基、氨基和硝基的取代基所取代;或者含有1-2个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-6员杂芳基,其为未取代的或者被1-3个选自卤素原子、C1-C3烷基、羟基、C1-C3烷氧基和氨基的取代基所取代;并且 R2为氢原子、低级烷基、环状低级烷基、环状低级烷基甲基、低级链烯基、低级环烯基、低级炔基、苯基或萘基,其为未取代的或者被1-3个选自卤素原子、C1-C3烷基、三氟甲基、羟基、C1-C3烷氧基、三氟甲氧基、氰基、氨基和硝基的取代基所取代;或者含有1-2个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-6员杂芳基,其为未取代的或者被1-3个选自卤素原子、C1-C3烷基、羟基、C1-C3烷氧基和氨基的取代基所取代。
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摘要
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用于预防和治疗神经变性疾病的药物,该药物可通过阻滞或抑制由谷氨酸受体机能减退所引起的神经变性来预防和/或治疗哺乳动物(包括人)的神经变性疾病如阿尔茨海默氏病和精神分裂症,该药物含有作为活性成分的通式(I)所示5-取代-3-二唑基-1,6-二氮杂萘-2(1H)-酮衍生物或其生理学上可接受的酸加成盐,其中Het为二唑基;R1为氢、低级烷基、低级环烷基、低级链烯基、低级烷氧基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂芳基等;R2为氢、低级烷基、低级环烷基、取代或未取代芳基等。
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国际公布
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2001-12-27 WO2001/098300 日
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