| 公开(公告)号 | CN101048406A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申请(专利)号 | CN200580036548.0 |
| 申请日期 | 2005.08.30 |
| 专利名称 | 新型取代的咪唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.31 JP 251500/2004 |
| 申请(专利权)人 | 万有制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 河村美佳子;端早田隆;角南聪;杉本哲哉;山本冬树;佐藤祯之;上条香织;三谷守弘;岩泽善一;驹谷秀也 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-30 PCT/JP2005/016187 |
| 进入国家日期 | 2007.04.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;李平英 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式[I]所示的化合物或其可药用的盐或酯： [式中， X1、X2、X3及X4可相同或不同，为C或N，其中X1、X2、X3及X4中有0～2个为N， Y为CH或N， R1、R1’、R2、R2’、R3、R3’、R4及R4’可相同或不同，为氢原子、选自“取代基组α”的取代基、由1个或多个选自“取代基组α”的取代基任选取代的低级烷基、环烷基、芳基或杂芳基，其中上述芳基和杂芳基互相独立地可由1个或多个选自下述1)～3)的相同或不同的取代基任选取代： 1)低级烷基， 2)选自“取代基组α“的取代基，以及 3)由选自“取代基组α“的取代基取代的低级烷基， 或者为Ra其中，Ra表示-Z1-Z2-Z3， Z1为O或NHCO； Z2为单键或(CHWi)n1，其中n1为1～3的任意整数，i为1～n1的任意整数，(CHWi)n1在n1＝1时表示(CHW1)，在n1＝2时表示(CHW1)-(CHW2)，在n1＝3时表示(CHW1)-(CHW2)-(CHW3)，W1、W2及W3可相同或不同，为氢原子或碳原子数1～2个的低级烷基； Z3为低级烷氧基或苯基，其中，上述苯基可由1个或多个选自“取代基组α”的取代基任选取代， 其中，X1、X2、X3及X4中的任意一个为N时，与是N的该XI，其中i为1～4的任意整数结合的Ri及Ri’中的任意一个和该Xi一起变成N，另一个Ri或Ri’同上述定义， 另外，R1及R1’中的任意一个可以和R2及R2’中的任意一个一起形成X1-X2键中的双键， 另外，R3及R3’中的任意一个可以和R4及R4’中的任意一个一起形成X3-X4键中的双键， R5为氢原子或甲基， R6及R7可相同或不同，为氢原子、选自“取代基组β”的取代基、由1个或多个选自“取代基组β”的取代基任选取代的低级烷基、或选自吡咯烷基、哌啶基及哌嗪基的5元～6元的脂肪族杂环基，其中上述5元～6元的脂肪族杂环基，可由1个或多个选自下述1)～3)的相同或不同的取代基任选取代： 1)低级烷基， 2)选自“取代基组β”的取代基，以及 3)由选自“取代基组β”的取代基取代的低级烷基。)， 或者R6及R7可以一起与和它们相连的环环合形成下述环： R8及R8’可相同或不同，为氢原子或由1个或多个选自<取代基组α>的取代基任选取代的低级烷基， R9为芳基或杂芳基，其中上述芳基和杂芳基互相独立地可由1个或多个选自下述1)～9)的相同或不同的取代基任选取代： 1)低级烷基， 2)选自“取代基组α”的取代基， 3)由选自“取代基组α”的取代基取代的低级烷基， 4)选自吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、1，4-全氢二氮卓基及吗啉基的4元～7元的脂肪族杂环基，其中上述4元～7元的脂肪族杂环基可由1个或多个选自下述a)～c)的相同或不同的取代基任选取代： a)低级烷基， b)选自“取代基组α”的取代基，以及 c)由选自“取代基组α”的取代基取代的低级烷基。另外，上述4元～7元的脂肪族杂环基中，同一碳原子上结合的2个氢原子可由氧基任选取代，构成该杂环的相邻的碳原子间的键可以是双键，构成该杂环的不相邻的碳原子可形成交键， 5)由上述4)的4元～7元的脂肪族杂环基取代的低级烷基， 6)-(CH2)m1-NR10R10’，其中， m1为0～3的任意整数， R10为氢原子或低级烷基， R10’为 a)由选自“取代基组α”的取代基取代的低级烷基； b)选自吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基及吗啉基的4元～6元的脂肪族杂环基，其中上述4元～6元的脂肪族杂环基可由1个或多个选自下述aa)～ff)的相同或不同的取代基任选取代： aa)低级烷基， bb)选自“取代基组α”的取代基， cc)由选自“取代基组α”的取代基取代的低级烷基， dd)可任选取代的选自吡咯烷基、哌啶基及哌嗪基的5元～6元脂肪族杂环基， ee)由上述dd)的5元～6元的脂肪族杂环基取代的低级烷基，以及 ff)可任选取代的由选自吡啶基、吡嗪基及嘧啶基的芳香族杂环取代的低级烷基； c)由上述b)的4元～6元的脂肪族杂环基取代的低级烷基； d)可任选取代的选自吡唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基及四氢吡喃基的5元～6元的芳香族或脂肪族杂环基；或者 e)可任选取代的碳原子数5～6个的环烷基，其中，上述环烷基的同一碳原子上结合的2个氢原子可由氧基任选取代， 7)-OR11，其中， R11为 a)由选自“取代基组α”的取代基取代的低级烷基； b)选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基及吗啉基的5元～6元的脂肪族杂环基，其中上述5元～6元的脂肪族杂环基，可由1个或多个选自下述aa)～cc)的相同或不同的取代基任选取代： aa)低级烷基， bb)选自“取代基组α”的取代基，以及 cc)由选自“取代基组α”的取代基取代的低级烷基； c)由上述b)的5元～6元的脂肪族杂环基取代的低级烷基；或者 d)选自吡咯基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、吡嗪基及嘧啶基的5元～6元的芳香族杂环基， 8)-(CH2)m2-NHCOR13，其中， m2为0～3的任意整数， R13为 a)低级烷基； b)选自“取代基组α“的取代基； c)由1个或多个选自“取代基组α”的取代基取代的低级烷基； d)可任选取代的，碳原子数3 |
| 摘要 | 本发明涉及通式[I]，[式中X1、X2、X3及X4可相同或不同，为C或N(其中X1、X2、X3及X4中0～2个为N)，Y为CH或N，R1、R1’、R2、R2’、R3、R3’、R4及R4’可相同或不同，为氢原子、低级烷基等，R5为氢原子或甲基，R6及R7可相同或不同，为氢原子、低级烷基等，R8及R8’可相同或不同，为氢原子、低级烷基等，R9为任选取代的芳基或杂芳基]所示的化合物，或其可药用的盐或酯，以及含有这些的PLK1抑制剂、抗癌剂。 |
| 国际公布 | 2006-03-09 WO2006/025567 日 |
