| 公开(公告)号 | CN101006087A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580027456.6 |
| 申请日期 | 2005.08.09 |
| 专利名称 | 作为p38MAP激酶抑制剂的三唑并吡啶基硫烷基衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.12 GB 0418015.4;2005.6.17 US 60/691,559 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞大药厂 |
| 发明(设计)人 | J·P·玛希亚斯;D·S·米兰;R·A·鲁斯外特;C·菲利普斯 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-09 PCT/IB2005/002574 |
| 进入国家日期 | 2007.02.12 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物： 或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物(包括水合物)， 其中： R1是CH3、S(O)pCH3、S(O)pCH2CH3、CH2CH3、H或CH2S(O)pCH3； R1a是CH3或CH2CH3，其中CH3和CH2CH3各自任选被一个或多个羟基取代基取代； R2是杂芳基、杂环基、芳基或碳环基； R3是杂芳基、杂环基、芳基、碳环基或R7； R7是(C1-C6)烷基(任选被一个或多个独立地选自OH、卤素、NR5R6、(C1-C6)烷氧基、S(O)p(C1-C6)烷基、CO2H、CONR5R6、杂芳基、杂环基、芳基、碳环基、芳基氧基、碳环基氧基、杂芳基氧基和杂环基氧基的取代基取代)； p是0、1或2； R5及R6各自独立地选自H及(C1-C4)烷基，该(C1-C4)烷基任选被一个或多个独立地选自OH和卤素的取代基取代，或者R5及R6与它们所连接的氮一起形成哌嗪基、哌啶基、吗啉基或吡咯烷基，(所述哌嗪基、哌啶基、吗啉基和吡咯烷基各自任选被一个或多个OH取代)； 各“芳基”独立地是指苯基或萘基，该苯基或萘基任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：卤素、-CN、-CO2H、OH、CONR5R6、NR5R6、R8及R9； 各R8独立地选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-CO2(C1-C6)烷基、-S(O)p(C1-C6)烷基、-CO(C1-C6)烷基和(C3-C7)环烷基； 各R8任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代： (C1-C6)烷氧基(任选被一个或多个独立地选自OH、卤素、CO2H、CONR5R6和NR5R6的取代基取代)， -S(O)p(C1-C6)烷基(任选被一个或多个独立地选自OH、卤素、CO2H、CONR5R6和NR5R6的取代基取代)， OH， 卤素， NR5R6， CO2H， CONR5R6和 R9； R9是杂芳基2、杂环基2、芳基2、碳环基2、芳基2氧基、碳环基2氧基、杂芳基2氧基或杂环基2氧基； “芳基2”是指苯基或萘基，该苯基或萘基任选被一个或多个独立地选自卤素、-CN、-CO2H、OH、NR5R6及CONR5R6的取代基取代； “碳环基”是指单或双环的、饱和或部分不饱和的环系统，该环系统含有3至10个环碳原子，任选被一个或多个独立地选自卤素、-CN、-CO2H、OH、NR5R6、CONR5R6、R8及R9的取代基取代： “碳环基2”是指单或双环的、饱和或部分不饱和的环系统，该环系统含有3至10个环碳原子，任选被一个或多个独立地选自卤素、-CN、-CO2H、NR5R6、OH及CONR5R6的取代基取代； 各“杂环基”和“杂环基2”独立地是指3-至10-元的、饱和或部分不饱和的、单或双环的基团，该基团含有1至4个独立地选自N、O和S的环杂原子； 各“杂芳基”和各“杂芳基2”独立地是指5至10元的、单或双环的芳族基团，该基团包含1至4个独立地选自N、O和S的环杂原子(其中环S原子的总数不超过1，并且环O原子的总数不超过1)； 各“杂环基”和各“杂芳基”基团独立地、任选地在一个或多个环碳原子上被一个或多个独立地选自卤素、-CN、-CO2H、OH、NR5R6、CONR5R6、R8及R9的取代基取代，并且任选在一个或多个环氮原子上被一个或多个独立地选自H和(C1-C6)烷基的取代基取代； 并且 各“杂环基2”和各“杂芳基2”基团是独立地、任选地在一个或多个环碳原子上被一个或多个独立地选自卤素、-CN、-CO2H、NR5R6、OH及CONR5R6的取代基取代，并且任选在一个或多个环氮原子上被一个或多个独立地选自H和(C1-C6)烷基的取代基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物(包括水合物)，以及式(I)化合物用于治疗由TNF介导的疾病、障碍或病况或由p38介导的疾病、障碍或病况的用途(尤其是变应性及非变应性气道疾病，特别指阻塞性或炎性气道疾病，优选慢性阻塞性肺疾病)。 |
| 国际公布 | 2006-02-23 WO2006/018718 英 |
