| 公开(公告)号 | CN101119995A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申请(专利)号 | CN200680004724.7 |
| 申请日期 | 2006.02.14 |
| 专利名称 | 非甾类糖皮质激素受体调节剂 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.14 EP 05101086.6 |
| 申请(专利权)人 | 欧加农股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·普拉特;G·J·R·扎曼;P·H·H·赫姆肯斯;C·G·J·M·让斯;R·C·比杰斯曼;A·P·A·德曼;P·G·M·康蒂;S·J·卢舍尔;W·H·A·多克特 |
| 地址 | 荷兰奥斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-14 PCT/EP2006/050906 |
| 进入国家日期 | 2007.08.13 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 张 敏 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 根据通式I的化合物： 式I 或其可药用盐，其中 R1是H或(1-4C)烷基； R2是-C(O)R15或-S(O)2R15； R3是H、(1-4C)烷基或-OR16； R4是H、(1-4C)烷基或-OR16； R6是H、-C(H)NOR16； R7是H、卤素或氰基； 或R7是(1-6C)烷基、(2-6C)烯基或(2-6C)炔基，三者均任选被OH、卤素或NH2取代； 或R7是-C(H)NOR16、-OR16、-C(O)OR16或-C(O)R16； R8是H、氰基、卤素或硝基； 或R8是(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基或-O(1-6C)烷基，均任选被氨基、羟基或卤素取代； 或R8是(杂)芳基，任选被氰基、卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基或(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基取代； 或R8是-C(H)NOR16、-C(O)NHR17、-C(O)R18、-C(O)OR19、-NHC(O)R20、-NHS(O)2R21或-C(1-4C)烷基NOR21； R9是H、卤素、氰基或任选被卤素取代的(1-4C)烷基； R10是H或(1-4C)烷基； R11是H； R12是H、氰基或(1-4C)烷基； R13是H、(1-4C)烷基、卤素或甲酰基； R14是H、卤素、氰基、(1-4C)烷基、(2-6C)烯基、C(O)R21或(杂)芳基； R15是H； 或R15是(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基、-O(2-6C)烷基、-O(2-6C)烯基或-O(2-6C)炔基，均任选被一个或多个OH、卤素、氰基或(杂)芳基取代； 或R15是(杂)芳基，任选被(1-4C)烷基、卤素、氰基、硝基或氨基取代； 或R15是NH2、(二)(1-4C)烷基氨基、(1-4C)烷基(1-4C)烷氧基胺、(1-4C)烷硫基(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基； 每个R16独立地是H、(1-6C)烷基、(2-6C)烯基或(2-6C)炔基； R17是H、(1-4C)烷氧基或(3-6C)环烷基； 或R17是任选被卤素取代的(1-6C)烷基； 或R17是(杂)芳基，任选被卤素、(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基取代； R18是H、NH2、-C(O)R21或-S(1-4C)烷基； 或R18是(1-4C)烷基，任选被OH、卤素或氰基取代； R19是H或(1-6C)烷基，任选被OH或卤素取代，以及 R20是H、(1-6C)烷基或(2-6C)烯基，二者均任选被卤素、-O(1-6C)烷基、或(杂)芳基取代，其中(杂)芳基任选被(1-4C)烷基或卤素取代； 或R20是(3-6C)环烷基；(1-6C)烷氧基；(1-6C)烯氧基或(杂)芳基，任选被(1-4C)烷基、NH2、-NH(1-6C)烷基或-NH(杂)芳基取代； 每个R21独立地是H或(1-6C)烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有通式I的化合物或其可药用盐。在该式中，R1是H或(1-4C)烷基；R2是-C(O)R15或-S(O)2R15；R3是H、(1-4C)烷基或-OR16；R4是H、(1-4C)烷基或-OR16；R6是H或-C(H)NOR16；R7是H或卤素、氰基；(1-6C)烷基、(2-6C)烯基或(2-6C)炔基，三者均任选被OH、卤素或NH2取代；-C(H)NOR16、-OR16、-C(O)R16或-C(O)OR16；R8是H、氰基、卤素、硝基；(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基或-O(1-6C)烷基，均任选被氨基、羟基或卤素取代；(杂)芳基，任选被氰基、卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基取代；-C(O)R18、-C(O)OR19、-C(O)NHR17、-NHC(O)R20、-C(1-4C)烷基NOR21；-C(H)NOR16或-NHS(O)2R21；R9是H、卤素、氰基或任选被卤素取代的(1-4C)烷基；R10是H或(1-4C)烷基；R11是H；R12是H、氰基或(1-4C)烷基；R13是H、(1-4C)烷基、卤素或甲酰基；R14是H、卤素、氰基、(1-4C)烷基、(2-6C)烯基、C(O)R21或(杂)芳基；R15是H；(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基、-O(2-6C)烷基、-O(2-6C)烯基或-O(2-6C)炔基，均任选被一个或多个OH、卤素、氰基或(杂)芳基取代；(杂)芳基，任选被(1-4C)烷基、卤素、氰基、硝基或氨基取代；NH2、(二)(1-4C)烷基氨基、(1-4C)烷基(1-4C)烷氧基胺、(1-4C)烷硫基(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基；R16是H、(1-6C)烷基、(2-6C)烯基或(2-6C)炔基；R17是H；任选被卤素取代的(1-6C)烷基；(1-4C)烷氧基或(杂)芳基，任选被卤素、(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基取代；(3-6C)环烷基或(杂)芳基，任选被卤素、(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基取代；R18是H，NH2，C(O)R21或任选被OH、卤素、氰基取代的(1-4C)烷基，或-S(1-4C)烷基；R19是H或(1-6C)烷基，任选被OH或卤素取代；R20是H、(1-6C)烷基或(2-6C)烯基，两者任选被卤素、O(1-6C)烷基、(杂)芳基取代，其中(杂)芳基任选被(1-4C)烷基或卤素取代；(3-6C)环烷基；(1-6C)烷氧基；(1-6C)烯氧基；或任选被(1-4C)烷基取代的(杂)芳基；NH2、-NH(1-6C)烷基或-NH(杂)芳基；以及R21是H或(1-6C)烷基。本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物以及这些衍生物用于调节糖皮质激素受体活性的用途。 |
| 国际公布 | 2006-08-17 WO2006/084917 英 |
