公开(公告)号
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CN101035787A
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公开(公告)日
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2007.09.12
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申请(专利)号
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CN200580033860.4
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申请日期
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2005.10.05
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专利名称
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亚砜衍生物的对映选择性制备方法
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主分类号
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C07D471/04(2006.01)I
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分类号
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C07D471/04(2006.01)I;C07C315/02(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.10.5 FR 0410483
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申请(专利权)人
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希德姆医药股份公司
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发明(设计)人
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亚伯拉罕·科亨;弗朗索瓦·舒策;苏济·沙尔比;弗雷德里克·马蒂内;帕特里夏·吉泽基
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地址
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卢森堡卢森堡
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颁证日
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国际申请
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2005-10-05 PCT/FR2005/002447
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进入国家日期
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2007.04.04
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专利代理机构
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永新专利商标代理有限公司
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代理人
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张晓威
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国省代码
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卢森堡;LU
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主权项
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由下式代表的亚砜衍生物或其盐的对映选择性制备方法: A-CH2-SO-B(Ia) 其中A是多样取代的吡啶基核,而B是含有咪唑并吡啶基核的杂环残基, 其中在有机溶剂中,在钛(IV)系催化剂和含有环状β-或γ-氨基醇的手性配体存在下,使用氧化剂对以下通式(I)的硫化物进行对映选择性氧化,然后根据需要用碱进行成盐: A-CH2-S-B(I) 其中A和B具有上述含意。
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摘要
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本发明涉及亚砜衍生物或其盐的对映选择性制备。所述方法在于在有机溶剂中,在钛(IV)系催化剂和由环状β-或γ-氨基醇组成的手性配体存在下,使用氧化剂,对通式(I)A-CH2-S-B的硫进行对映选择性氧化,然后如果需要用碱进行成盐,在通式(I)中:A是多样取代的吡啶基环,而B是含有咪唑并吡啶基环的杂环基团。本发明用于制备用于治疗的亚砜。
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国际公布
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2006-04-13 WO2006/037894 法
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