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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为治疗性化合物的咪唑并[4,5-B]吡啶-2-酮和唑并[4,5-B]吡啶-2-酮化合物及其类似物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为治疗性化合物的咪唑并[4,5-B]吡啶-2-酮和唑并[4,5-B]吡啶-2-酮化合物及其类似物

公开(公告)号 CN101084217A  
公开(公告)日 2007.12.05  
申请(专利)号 CN200580043991.0  
申请日期 2005.10.21  
专利名称 作为治疗性化合物的咪唑并[4,5-B]吡啶-2-酮和唑并[4,5-B]吡啶-2-酮化合物及其类似物  
主分类号 C07D471/04(2006.01)I  
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.10.22 GB 0423554.5;2004.10.22 US 60/620,658  
申请(专利权)人 癌症研究技术有限公司;癌症研究协会:皇家癌症医院;阿斯泰克斯治疗有限公司  
发明(设计)人 D·尼库勒斯库-杜瓦兹;C·J·斯普林格尔;A·L·吉尔;R·D·泰勒;R·M·马尔雷斯;H·迪杰克斯特拉;C·高伦;D·梅纳德;E·罗曼维拉  
地址 英国伦敦  
颁证日  
国际申请 2005-10-21 PCT/GB2005/004081  
进入国家日期 2007.06.21  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;张 朔  
国省代码 英国;GB  
主权项 下式化合物及其可药用的盐、溶剂化物、酰胺、酯、醚、N-氧化物、化学被保护形式和前药: 其中: J独立地是-O-或-NRN1-; RN1如果存在的话,则独立地是-H或者选自如下的基团: 脂族饱和C1-5烷基, 脂族C2-5链烯基, 脂族C2-5炔基, 饱和C3-6环烷基, C3-6环烯基; C6碳芳基; C5-6杂芳基; C5-6杂环基; 并且独立地是未取代或取代的; RN2独立地是-H或者选自如下的基团: 脂族饱和C1-5烷基, 脂族C2-5链烯基, 脂族C2-5炔基, 饱和C3-6环烷基, C3-6环烯基; C6碳芳基; C5-6杂芳基; C5-6杂环基; 并且独立地是未取代或取代的; Y独立地是-CH=或-N=; Q独立地是-(CH2)j-M-(CH2)k-,其中: j独立地是0、1或2; k独立地是0、1或2; j+k是0、1或2; M独立地是-O-、-S-、-NH-、-NMe-或-CH2-; RP1、RP2、RP3和Rp4各自独立地是-H或者选自如下的基团: 脂族饱和C1-5烷基; 脂族C2-5链烯基; 脂族C2-5炔基; 饱和C3-6环烷基; C3-6环烯基; 脂族饱和C1-5卤代烷基; -C(=O)OR1, 其中R1是-H、C5-12芳基-C1-7烷基、C5-12芳基、C3-12杂环基或C1-7烷基; -OR2和-SR2, 其中R2是-H、C5-12芳基-C1-7烷基、C5-12芳基、C3-12杂环基或C1-7烷基; -C(=O)NR3R4, 其中R3和R4各自独立地是-H;或者C5-12芳基-C1-7烷基、C5-12芳基、C3-12杂环基或C1-7烷基;或者R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成具有3至7个环原子的环; -NR5R6, 其中R5和R6各自独立地是-H;或者C5-12芳基-C1-7烷基、C5-12芳基、C3-12杂环基或C1-7烷基;或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成具有3至7个环原子的环; -NR7C(=O)R8, 其中:R7是-H或C1-3烷基;R8是C5-12芳基-C1-7烷基、C5-12芳基、C3-12杂环基或C1-7烷基; -S(=O)R9或-S(=O)2R9, 其中R9是C1-7烷基、C5-2芳基或C5-12芳基-C1-7烷基; -F、-Cl、-Br或-I; -CN; 另外,RP1和RP2一起可以是-CH=CH-CH=CH-; 其中C1-5烷基、C2-5链烯基、C2-5炔基、C3-6环烷基、C3-6环烯基、C5-12芳基-C1-7烷基、C5-12芳基、C3-12杂环基和C1-7烷基各自独立地是未取代或取代的; L独立地是: 由2、3或4个连接部分的链所构成的连接基团; 连接部分各自独立地是-CH2-、-NRN-、-C(=X)-或-S(=O)2-; 恰好一个连接部分是-NRN-,或者: 恰好两个连接部分是-NRN-; 恰好一个连接部分是-C(=X)-,且没有连接部分是-S(=O)2-;或者: 恰好一个连接部分是-S(=O)2-,且没有连接部分是-C(=X)-; 没有两个相邻的连接部分是-NRN-; X独立地是=O或=S; RN各自独立地是-H、饱和脂族C1-3烷基或脂族C2-3链烯基; A独立地是: C6-14碳芳基, C5-14杂芳基, C3-12碳环基, C3-12杂环基; 并且独立地是未取代或取代的。  
摘要 本发明涉及某些咪唑并[4,5-b]吡啶-2-酮和唑并[4,5-b]吡啶-2-酮化合物及其类似物,其尤其抑制RAF(如B-RAF)活性、抑制细胞增殖、治疗癌症等,更确切而言,涉及式(I)化合物及其可药用的盐、溶剂化物、酰胺、酯、醚、N-氧化物、化学被保护形式和前药,其中:J独立地是-O-或-NRN1-;RN1如果存在的话,则独立地是-H或取代基;RN2独立地是-H或取代基;Y独立地是-CH=或-N=;Q独立地是-(CH2)j-M-(CH2)k-,其中:j独立地是0、1或2;k独立地是0、1或2;j+k是0、1或2;M独立地是-O-、-S-、-NH-、-NMe-或-CH2-;RP1、RP2、RP3和RP4各自独立地是-H或取代基;另外,RP1和RP2一起可以是-CH=CH-CH=CH-;L独立地是:由2、3或4个连接部分的链所构成的连接基团;连接部分各自独立地是-CH2-、-NRN-、-C(=X)-或-S(=O)2-;恰好一个连接部分是-NRN-,或者:恰好两个连接部分是-NRN-;恰好一个连接部分是-C(=X)-,且没有连接部分是-S(=O)2-;或者:恰好一个连接部分是-S(=O)2-,且没有连接部分是-C(=X)-;没有两个相邻的连接部分是-NRN-;X独立地是=O或=S;RN各自独立地是-H或取代基;A独立地是:C6-14碳芳基,C5-14杂芳基,C3-12碳环基,C3-12杂环基;并且独立地是未取代或取代的。本发明还涉及包含这类化合物的药物组合物,以及这类化合物和组合物体外和体内抑制RAF(如B-RAF)活性、抑制受体氨酸激酶(RTK)活性、抑制细胞增殖和治疗通过抑制RAF、RTK等而改善的疾病和病症、增殖性病症如癌症(例如结肠直肠癌、黑素瘤)等中的用途。  
国际公布 2006-04-27 WO2006/043090 英  
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