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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:用于治疗和预防癌症的稠合嘧啶酮类专利检索:专利号/专利人/发明人
    

用于治疗和预防癌症的稠合嘧啶酮类

公开(公告)号 CN101023082A  
公开(公告)日 2007.08.22  
申请(专利)号 CN200580024785.5  
申请日期 2005.07.21  
专利名称 用于治疗和预防癌症的稠合嘧啶酮类  
主分类号 C07D471/04(2006.01)I  
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.7.22 US 60/590,246  
申请(专利权)人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
发明(设计)人 M·H·布洛克;A·戴维斯;D·J·鲁塞尔;M·-E·塞奥克利托  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2005-07-21 PCT/GB2005/002845  
进入国家日期 2007.01.22  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 王颖煜;李连涛  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 式(I)的化合物: R1为氟; m为0-5; R2为氢或甲基; R3为含有碳连接-NR4的杂环或R3为被-NR5R6取代的C1-3烷基;其中R3可以在碳上被一个或多个R7任选取代; X为-C(O)-或-CH2-; 环A为碳环或杂环;其中环A可以在碳上被一个或多个R8任选取代;并且其中如果所述的杂环含有另外的NH,氮可以被R9任选取代; 环B与式(I)所示的嘧啶酮环稠合,为5或6元稠合的碳环或5或6元稠合的杂环;其中环B可以在碳上被一个或多个R10任选取代;其中如果所述的5或6元稠合的杂环含有另外的NH,氮可以被R11任选取代; R4选自氢、C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N,N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、苄基、苄氧羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基; R5和R6独立为氢或C1-6烷基;或R5和R6与它们所连的氮一起形成含氮杂环;其中所述的C1-6烷基或所述的含氮杂环可以独立在碳上被一个或多个R12任选取代;以及其中如果所述的含氮杂环含有另外的NH,该氮可以被R13任选取代; R8、R10和R12独立选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨基磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N,N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a为0至2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨基磺酰基、N,N-(C1-6烷基)2氨基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基;其中R8、R10和R12可以独立被R14任选取代; R9、R11和R13独立选自C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N,N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、苄基、苄氧羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基; R7和R14独立选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨基磺酰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙酰基氨基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N,N-二甲基氨基甲酰基、N,N-二乙基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙基磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨基磺酰基、N-乙基氨基磺酰基、N,N-二甲基氨基磺酰基、N,N-二乙基氨基磺酰基或N-甲基-N-乙基氨基磺酰基; 或其可药用盐。  
摘要 描述了式(I)化合物:其具有Eg5抑制剂活性,用于它们的抗细胞增生(例如抗癌症)活性,因此用于治疗人或动物身体的方法中。  
国际公布 2006-01-26 WO2006/008523 英  
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