| 公开(公告)号 | CN100347174C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申请(专利)号 | CN200410066281.7 |
| 申请日期 | 2004.09.10 |
| 专利名称 | 杂环并嘧啶酮衍生物、制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07D471/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/14(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/00(2006. |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海特化医药科技有限公司;中国科学院上海药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 夏广新;彭爱明;赖顺安;吴艳涛;沈敬山 |
| 地址 | 200031上海市太原路294号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 费开逵 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 结构式如下式1的杂环并嘧啶酮衍生物及生理可接受的盐，或它们的药用溶剂化物， 其特征在于： B环为取代或未取代的吡啶环，A环为咪唑或吡唑环，即B环、A环与嘧啶酮环共同组成式1A、1B、1C和1D化合物： 其中，X为CH或N； R为B环的取代基，n表示取代基个数，n＝1，2，3或4；R可各自独立地为H、卤素、硝基、氰基、NR3R4、CO(CH2)mNR3R4、COR5、COOR5，或C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基，其中该烃基可任选被一个或多个卤素原子取代； R1为H，或C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基，该烃基可任选被一个或多个卤素原子或C1-C4烷氧基取代； R2为SO2NR3R4、NHSO2NR3R4、NHSO2R5、NHCOR5、NHCOOR5、NHCONHR5、CO(CH2)mNR3R4、(CH2)mAr或(CH2)mHet，其中CH2可任选被一个或多个卤素原子或OH取代； R3和R4各自独立地为H，或C1-C6烷基，该烷基可任选被OH、CO2H、C1-C3烷氧基、Ar、Het、NR6R7取代，或可任选被一个或多个卤素原子取代；或和它们相连的氮原子一起成环，包括氮丙啶、氮丁啶、吡咯烷、哌啶、吗啉、哌嗪、高哌嗪、咪唑、咪唑啉或吡唑，其中该含氮杂环可选择性地被R8取代； R5为可任选被一或多个卤素原子取代的C1-C6烷基或C3-C8环烷基；或(CH2)mAr或(CH2)mHet； R6和R7各自独立地为H，或C1-C6烷基，该烷基可任选被OH、C1-C3烷氧基、羟基C1-C3烷氧基取代； R8为C1-C6烷基，该烷基可任选被一或多个卤素原子、OH、CO2R9、NR10R11、CO(CH2)mNR10R11、C1-C3烷氧基取代，包括其可选择性地被一或多个卤素原子、OH、C1-C3烷氧基、CO2R9、NR10R11、CO(CH2)mNR10R11取代； R9为H，或可任选被OH、NR10R11、一或多个卤素原子，或以含有氮的杂环包括吡咯烷、哌啶、哌嗪、吗啉、吡咯烷或咪唑的C1-C4烷基； R10和R11各自独立地为H或C1-C4烷基； 上述各项中，m＝0，1或2； Ar代表被一个或二个取代基取代的苯基，取代基选自卤素、NH2、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、CONH2、CN、SO2NH2； Het代表含有1-4个杂原子的5和6元杂环，杂原子选自N、S和O，且任选被一个或二个取代基取代，取代基选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一系列杂环并嘧啶酮衍生物(1)、它们的制备方法、制备过程中的中间体和含有它们的可药用的组合物。这些化合物可抑制cGMP特异性磷酸二酯酶，尤其是能有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于多种疾病的治疗。 |
| 国际公布 |
