| 公开(公告)号 | CN101027303A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申请(专利)号 | CN200580032593.9 |
| 申请日期 | 2005.07.26 |
| 专利名称 | 咪唑并[4，5-d]嘧啶类、其应用和制备方法 |
| 主分类号 | C07D473/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D473/00(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.27 US 60/591,726 |
| 申请(专利权)人 | 吉里德科学公司;K.U.勒芬研究和发展公司;格哈德·皮尔斯廷格 |
| 发明(设计)人 | 金正恩;约翰·奈茨;戴维·A·奥雷;格哈德·皮尔斯廷格 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-26 PCT/US2005/026606 |
| 进入国家日期 | 2007.03.27 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(A)化合物；及其盐、互变异构体、多晶型物、异构体和溶剂合物 其中： 虚线代表任选的双键，条件是没有两个双键彼此相邻，并且虚线代表至少3个，任选4个双键； U是N； R1选自氢、芳基、杂环、C1-C10烷氧基、C1-C10硫代烷基、C1-C10烷基-氨基、C1-C10二烷基-氨基、C3-10环烷基、C4-10环烯基和C4-10环炔基，其中各自任选被1个或多个R6取代； Y选自单键、O、S(O)m(其中m是0到2的整数)、NR11、C1-10亚烷基、C2-10亚烯基和C2-10亚炔基，或C1-10亚烷基、C2-20亚烯基或C2-10亚炔基，其中，1到3个亚甲基任选独立地被1到3个选自O、S或NR11的杂原子取代； R2和R4独立地选自氢、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、C1-18烷氧基、C1-18烷硫基、卤素、-OH、-CN、-NO2、-NR7R8、卤代烷氧基、卤代烷基、-C(＝O)R9、-C(＝S)R9、SH、芳基、芳基氧基、芳基硫基、芳基烷基、C1-18羟基烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷氧基、C3-10环烷硫基、C3-10环烯基、C7-10环炔基和杂环，条件是当R25或R26中的一个存在时，那么R2或R4选自＝O、＝S或＝NR27； X选自C1-C10亚烷基、C2-10亚烯基或C2-10亚炔基，其中各自可包括一个或多个选自O、S或NR11的杂原子，条件是任何该杂原子都不与环内的N相邻； R3选自芳基、芳基氧基、芳基硫基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基-N(R10)-或杂环，其中各个所述取代基任选被至少一个R17取代，条件是对于环烯基来说，双键不与氮相邻； R5独立地不存在或选自氢、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、C1-18烷氧基、C1-18烷硫基、卤素、-OH、-CN、-NO2、-NR7R8、卤代烷氧基、卤代烷基、-C(＝O)R9、-C(＝O)OR9、-C(＝S)R9、SH、芳基、芳基氧基、芳基硫基、芳基烷基、C1-18羟基烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷氧基、C3-10环烷硫基、C3-10环烯基、C7-10环炔基和杂环； R6选自氢、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、C1-18烷氧基、C1-18烷硫基、C1-18烷基亚砜、C1-18烷基砜、C1-18卤代-烷基、C2-18卤代-烯基、C2-18卤代-炔基、C1-18卤代-烷氧基、C1-18卤代-烷硫基、C3-10环烷基、C3-10环烯基、C7-10环炔基、卤素、OH、CN、氰基烷基、-CO2R18、NO2、-NR7R8、C1-18卤代烷基、C(＝O)R18、C(＝S)R18、SH、芳基、芳基氧基、芳基硫基、芳基亚砜、芳基砜、芳基氨磺酰、芳基(C1-18)烷基、芳基(C1-18)烷氧基、芳基(C1-18)烷硫基、杂环和C1-18羟基烷基，其中各自可任选被至少一个R19取代； R7和R8独立地选自氢、C1-18烷基、C1-18烯基、芳基、C3-10环烷基、C4-10环烯基、杂环、-C(＝O)R12；-C(＝S)R12、通过其羧基连接的氨基酸残基、和当R7和R8与氮一起形成杂环时所形成的基团； R9和R18独立地选自氢、OH、C1-18烷基、C2-18烯基、C3-10环烷基、C4-10环烯基、C1-18烷氧基、-NR15R16、芳基、通过氨基酸的氨基连接的氨基酸残基、CH2OCH(＝O)R9a和CH2OC(＝O)OR9a，其中，R9a是C1-C12烷基、C6-C20芳基、C6-C20烷基芳基或C6-C20芳烷基； R10和R11独立地选自氢、C1-18烷基、C2-18烯基、C3-10环烷基、C4-10环烯基、芳基、-C(＝O)R12、杂环和氨基酸残基； R12选自氢、C1-18烷基、C2-18烯基、芳基、C3-10环烷基、C4-10环烯基和氨基酸残基； R15和R16独立地选自氢、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、芳基、芳基烷基(未被取代或被C(O)OR18取代)、C3-10环烷基、C4-10环烯基和氨基酸残基； R17独立地选自(a)氢、C1-18烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、C1-18烷氧基、C1-18烷硫基、C1-18烷基亚砜、C1-18烷基砜、C1-18卤化烷基、C2-18卤化烯基、C2-18卤化炔基、C1-18卤化烷氧基、C1-18卤代烷硫基、C3-10环烷基、C3-10环烯基、C7-10环炔基、卤素、OH、CN、CO2H、CO2R18、NO2、NR7R8、卤代烷基、C(＝O)R18、C(＝S)R18、SH、芳基、杂环、芳基氧基、芳基硫基、芳基亚砜、芳基砜、芳基氨磺酰、芳基烷基、芳基烷氧基、芳基烷硫基、杂环和C1-18羟基烷基，其中，所述的芳基、芳基氧基、芳基硫基、芳基亚砜、芳基砜、芳基氨磺酰、芳基烷基、芳基烷氧基、芳基烷硫基、杂环或C1-18羟基烷基中的每一个任选被一个或多个R19取代，和(b)M-Q-，其中，M是任选被1个或多个R19取代的环，并且Q是键或是将M连接到R3的连接基团，该连接基团含有1到10个选自C的原子和任选1个或多个O、N或S原子且任选被1个或多个R19取代； R19选自 (a)H； (b)NO2、SH、NR20R21、OH、卤素和CN； (c)砜、氨磺酰和亚砜； (d)C1-18烷基、C2-18烯基和C2-18炔基； (e)C1-18烷基、C2-18烯基和C2-18炔基，其中，1个或多个亚甲基被1个或多个O、S、NR20、C(O)NR20R21、OC(O)R12、C(O)OR12或N(R20)C(O)替代； (f)进一步被C3-10环烷基、C4-10环烯基、C4-10环炔基、芳基或杂环取代的取代基c)、d)或e)； (g)C3-10环烷基、C4-10环烯基、C4-10环炔基、芳基和杂环，或者所述基团被C1-6烷基、C(O)OR12＝O、卤素、CN、C(O)NR20R21、C(O)R18或OC(O)R18取代； (h)C(O)R18、C(O)OR18、OC(O)R18、C(S)R18和C(O)N(R12)2； (i)取代基d) |
| 摘要 | 本发明涉及用于治疗或预防病毒感染的药物组合物，它包含作为活性成分的至少一种通式(A)的咪唑并[4，5-c]嘧啶，其中，取代基如说明书中所述。本发明还涉及制备具有上述通式的本发明化合物的方法、其药学上可接受的制剂及其作为药物或用于治疗或预防病毒感染的用途。 |
| 国际公布 | 2006-03-30 WO2006/033703 英 |
