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| 公开(公告)号 | CN101056879A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN200580036320.1 |
| 申请日期 | 2005.09.02 |
| 专利名称 | 作为A3和A1腺苷受体激动剂的嘌呤衍生物 |
| 主分类号 | C07D473/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D473/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.9 US 60/608,823 |
| 申请(专利权)人 | 美国政府卫生与公共服务部 |
| 发明(设计)人 | 肯尼思·A·雅各布森;巴尔钱德拉·V·乔希;苏珊娜·奇利邦 |
| 地址 | 美国马里兰 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-02 PCT/US2005/031678 |
| 进入国家日期 | 2007.04.23 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 吴小明 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式的化合物： 其中： R1选自由下列基团组成的组：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基C1-C6烷基、C3-C8双环烷基C1-C6烷基、C7-C12二环烷基C1-C6烷基、C7-C14三环烷基C1-C6烷基、C6-C14芳基、C6-C14芳基C1-C6烷基、C6-C14二芳基C1-C6烷基、C6-C14芳基C1-C6烷氧基、杂环C1-C6烷基、杂环、4-[[[4-[[[(2-氨基C1-C6烷基)氨基]-羰基]-C1-C6烷基]苯胺]羰基]C1-C6烷基]C6-C14芳基、和C6-C14芳基C3-C8环烷基，其中R1的芳基或杂环基部分任选由选自下列基团组成的组的一个或多个取代基取代：卤素、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C6-C14芳氧基、羟基C1-C6烷基、羟基C2-C6链烯基、羟基C2-C6炔基、氨羰基C1-C6烷氧基、和C6-C14芳基C1-C6烷氧基、及其任何组合；并且R1的烷基或环烷基部分任选由选自卤素、羟基、氨基、及其任何组合组成的组的一个或多个取代基取代； R2选自由下列基团组成的组：氢、卤素、氨基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C2-C6链烯氧基、C2-C6炔氧基、C3-C8环烷基C1-C6烷氧基、C3-C8环链烯氧基、C7-C12二环烷基C1-C6烷氧基、C7-C12二环链烯基C1-C6烷氧基、C6-C14芳氧基、C6-C14芳基C1-C6烷氧基、C6-C14芳基C3-C6环烷氧基、C6-C14芳基C1-C6烷基氨基、C6-C14芳基C1-C6烷硫基、C1-C6烷基C6-C14芳基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C6-C14芳基C1-C6烷氧基、卤代C6-C14芳氧基、卤代C6-C14芳基C1-C6烷氧基、C6-C14芳基C1-C6烷基氨基、C1-C6二烷氧基C6-C14芳基C1-C6烷氧基、杂环基C1-C6烷氧基、肼基、和吡唑基，所述吡唑基任选用选自由C1-C6烷基、C6-C14芳基C1-C6烷基、C6-C14卤代芳基C1-C6烷基、氨羰基、C1-C6烷基氨羰基、C1-C6烷氧基苯基、C6-C14卤代芳基、和杂环基、及其任何组合组成的组的一个或多个取代基取代； R3和R4独立选自由羟基，氨基，硫羟，脲基，C1-C6烷基羰基氨基，羟基C1-C6烷基，和肼基组成的组； R5选自由C1-C3烷基氨羰基、C1-C3烷硫基C1-C3烷基、卤代C1-C3烷基、肼基、氨基C1-C3烷基、羟基C1-C3烷基、C3-C6环烷基氨基、羟基氨基、和C2-C3链烯基组成的组；和 R6是氢或氟； 或其药物上可接受的盐； 条件是(i)当R1是甲基，R2是氯，R3和R4是羟基，并且R5是甲基氨羰基时，R6不是氢；(ii)当R1是3-碘苄基，R2是氢或氯，R3和R4是羟基，并且R5是甲基氨羰基时，R6不是氢；并且(iii)当R1是C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C6-C14芳基、C6-C14芳基C1-C6烷基、杂环基、或C7-C12二环烷基，R2是氢或卤素，R3和R4是羟基，并且R6是氢时，R5不是烷基氨基羰基。 |
| 摘要 | 本发明公开了下式的(N)-亚甲基卡巴腺嘌呤核苷，作为高度有效的A3腺苷受体激动剂，包含这类核苷的药物组合物，和使用这些核苷的方法，其中R1-R6如说明书中所限定。预期将这些核苷用在许多疾病的治疗中，所述疾病例如，炎症、心脏局部缺血、中风、哮喘、糖尿病、和心脏的心律失常。本发明还提供在心脏保护中同时作为A1和A3腺苷受体激动剂使用的化合物。 |
| 国际公布 | 2006-03-23 WO2006/031505 英 |
