公开(公告)号
|
CN101103030A
|
公开(公告)日
|
2008.01.09
|
申请(专利)号
|
CN200580011433.6
|
申请日期
|
2005.02.10
|
专利名称
|
具有HM74A受体活性的药物
|
主分类号
|
C07D473/04(2006.01)I
|
分类号
|
C07D473/04(2006.01)I;C07D473/06(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2004.2.14 GB 0403282.7;2004.10.22 GB 0423562.8;2004.12.24 GB 0428375.0
|
申请(专利权)人
|
史密丝克莱恩比彻姆公司
|
发明(设计)人
|
伊凡·L·平托;沙扎德·S·拉曼;内维尔·H·尼科尔森
|
地址
|
美国宾夕法尼亚州
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2005-02-10 PCT/EP2005/001449
|
进入国家日期
|
2006.10.16
|
专利代理机构
|
北京市柳沈律师事务所
|
代理人
|
张平元;赵仁临
|
国省代码
|
美国;US
|
主权项
|
选自式(I)化合物及其生理学功能的衍生物中的实体, 其中 R1选自:氢以及可任选被一个或多个选自CN和CF3中的基团取代的C1-4烷基; R2选自:未被取代的C3-10烷基、被一个或多个选自氟和CN中的基团取代的C1-10烷基、C5链烯基、直链C4链烯基、以及被环烷基取代的C1-4烷基; 和R3选自卤素和CN; 条件是: (i)当R3表示Cl,且R1表示乙基时,R2不是丙基; (ii)当R3表示Br,且R1表示丙基时,R2不是丙基; (iii)当R3表示Cl或Br,且R1表示丁基时,R2不是丁基;以及 (iv)当R1表示C1-4烷基、CH2CN或(CH2)3CF3时,R2不是支链烷基。
|
摘要
|
本发明提供了具有式(II)的为黄嘌呤衍生物的治疗活性化合物,制备所述衍生物的方法,含有所述活性化合物的药物制剂以及所述化合物在治疗、特别是在治疗由HM74A受体激活不足所引起的疾病或者受益于激活该受体的疾病中的用途,其中R1选自:氢以及可任选被一个或多个选自CN和CF3中的基团取代的C1-4烷基,R2选自:未被取代的C2-10烷基、被一个或多个选自氟和CN中的基团取代的C1-10烷基、C5链烯基、直链C4链烯基、以及被环烷基取代的C1-4烷基,和R3选自卤素和CN。
|
国际公布
|
2005-08-25 WO2005/077950 英
|