公开(公告)号 | CN101016299A |
公开(公告)日 | 2007.08.15 |
申请(专利)号 | CN200610003451.6 |
申请日期 | 2006.02.09 |
专利名称 | 制备嘌呤衍生物的新方法 |
主分类号 | C07D473/18(2006.01)I |
分类号 | C07D473/18(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 北京典范科技有限责任公司 |
发明(设计)人 | 李志兵 |
地址 | 100840北京市莲花池西路 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | |
代理人 | |
国省代码 | 北京;11 |
主权项 | 制备式(I)嘌呤衍生物包括其马来酸盐一水合物的方法, 该方法包括: a).将下式化合物, 与IPC2BH反应, 得新化合物中间体(1), b).将中间体(1)氧化得新化合物环氧中间体(2), c).将中间体(2)与溴苄反应得新化合物中间体(3), d).将中间体(3)与2-氨基-6-苄氧基-鸟嘌呤反应得新化合物中间体(4), e).将中间体(4)与Trt反应得新化合物中间体(5), f).将中间体(5)氧化得新化合物中间体(6), g).将中间体(6)羰基还原亚甲基化得新化合物中间体(7), h).将中间体(7)除去保护基R-、Bn-和Trt-得到化合物恩替卡韦(Entecavir), i).将恩替卡韦与马来酸在水溶液中反应得到式(I)化合物, |
摘要 | 本发明涉及制备式(I)嘌呤衍生物包括其马来酸盐一水合物的方法,含有此化合物的药物组合物及用于治疗乙型肝炎病毒感染和/或并发感染的用途。 |
国际公布 |