| 公开(公告)号 | CN1997644A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580014045.3 |
| 申请日期 | 2005.03.02 |
| 专利名称 | 被芳基取代的嘌呤类似物 |
| 主分类号 | C07D473/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07D473/34(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.2 US 60/549,425 |
| 申请(专利权)人 | 神经能质公司 |
| 发明(设计)人 | R·贝克萨瓦克拉姆;S·德洛姆贝尔特 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-02 PCT/US2005/007373 |
| 进入国家日期 | 2006.11.01 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 戈 泊;程 伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种如下列通式的化合物： 或其医药上可接受的盐，其中： n为0或1； W、X及Y各自独立地为N或CR1； A1、A2、A3及A4各自独立地为N或CR4； B1、B2、B3、B4及B5各自独立地为N或CR5； R1于每次出现时，独立地选自：氢、卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C1-C6卤烷氧基、C1-C6烷氧羰基、氨基磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、单-与二-(C1-C6烷基)氨基磺酰基、单-与二-(C1-C6烷基)氨基羰基及单-与二-(C1-C6烷基)氨基C0-C4烷基； R2为氰基、氰基C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤烷基磺酰基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基磺酰基或单-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基； R3为： (i)氢、卤素、硝基或氰基；或 (ii)如通式-Rx-L-M-Ry的基团，其中： Rx为C0-C3亚烷基； L为单一共价键、O、(C＝O)、(C＝O)O、O(C＝O)、S、SO2、(C＝O)pN(Rz)、N(Rz)(C＝O)p、SO2N(Rz)或N(Rz)SO2，其中，p为0或1； M为单一共价键、C1-C8烷基、C1-C8烯基或C1-C8炔基，其中，烷基、烯基或炔基各自被0至9个独立地选自Rb的取代基取代；以及 Ry为： (a)氢； (b)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷氧基、(C1-C8烷基)氨基C0-C8烷基、C1-C8烷酰基、C3-C8烷酮、C2-C8烷基醚、或3-至10-元碳环或杂环，其各自被0至9个独立地选自Rb的取代基取代；或 (c)与Rx或Rz共同形成4-至10-元碳环或杂环，其被0至9个独立地选自Rb的取代基取代； Rz为： (a)氢； (b)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷酰基、C3-C8烷酮、C2-C8烷基醚、或3-至10-元碳环或杂环，其各自被0至9个独立地选自Rb的取代基取代；或 (c)与Rx或Ry共同形成4-至10-元碳环或杂环，其被0至9个独立选自Rb的取代基取代； R4于每次出现时，独立地选自Rb，或两个相邻的R4基团共同形成4-至10-元碳环或杂环，其被0至4个独立选自Rb的取代基取代； R5于每次出现时，独立地选自Rb，或两个相邻的R5基团共同形成4-至10-元碳环或杂环，其被0至4个独立选自Rb的取代基取代；以及 Rb于每次出现时，独立地选自： (i)氢、羟基、卤素、氨基、氨基羰基、氨基磺酰基、氰基、硝基及-COOH；以及 (ii)C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C3-C8环烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤烷氧基、C1-C8烷酰基、C1-C8烷酰氧基、C1-C8烷硫基(alkylthio)、C2-C8烷基醚、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基磺酰基、单-与二-(C1-C6烷基)氨基磺酰基、单-与二-(C1-C6烷基)氨基羰基、及单-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C4烷基；其各自被0至3个独立地选自羟基、卤素、氨基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟基C1-C4烷基、C1-C4卤烷基及单-与二-(C1-C4烷基)氨基的取代基取代。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)的被芳基取代的嘌呤类似物，式中，各代号如本文中所定义。此等化合物为可用于活体外或活体内调节专一性受体活性的配体，且特别适用于治疗人类、宠物与家畜的与病理性受体活化作用相关的病症。并提供治疗此等病症的医药组合物与其使用方法，及使用此等配体进行受体定位研究的方法。 |
| 国际公布 | 2005-09-15 WO2005/084401 英 |
