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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:新的卡巴培南化合物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

新的卡巴培南化合物

公开(公告)号 CN1330652C  
公开(公告)日 2007.08.08  
申请(专利)号 CN02826790.7  
申请日期 2002.11.01  
专利名称 新的卡巴培南化合物  
主分类号 C07D477/00(2006.01)I  
分类号 C07D477/00(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.11.5 JP 339195/2001;2002.5.20 JP 145485/2002  
申请(专利权)人 大日本住友制药株式会社  
发明(设计)人 砂川洵;佐佐木章  
地址 日本大阪府大阪市中央区道修町2丁目6番8号  
颁证日  
国际申请 2002-11-01 PCT/JP2002/011477  
进入国家日期 2004.07.05  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 孟凡宏  
国省代码 日本;JP  
主权项 一种由下式[1]表示的卡巴培南化合物或其药学上可接受的盐, 其中E环为苯或噻吩; R1为C1-C3烷基或由羟基取代的C1-C3烷基; A为CH2-O-; R0为下式[2], 其中X为氧原子,R2是(1)氢原子,(2)C1-C6烷基,(3)C3-C7环烷基,(5)其中环上可任选含有杂原子的芳烷基,或(6)3-7元杂环;R3为(2)C1-C6烷基,(3)C3-C7环烷基,(5)其中环上可任选含有杂原子的芳烷基,或(6)3-7元杂环; 或A是-CH2-NH-和R0为下式[3], 其中X为氧原子,m为1,R3a为C1-C6烷基、C3-C7环烷基、其中环上可任选含有杂原子的芳烷基、或3-7元杂环; R为氢原子、C1-C6烷基、C2-C12烷氧基烷基、(2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基、(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基、(5-叔丁基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基、(5-苯基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基,或下式[4]: 其中R6是氢原子或C1-C6烷基,R7是C1-C6烷基,或C3-C7环烷基以及n是0或1, Y为氢原子。  
摘要 一种由下式表示的化合物或其药学上可接受的盐,它为对广泛范围的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,特别是对青霉素耐药的肺炎链球菌(PRSP)(该菌株近年来越来越多地被分离出来,因而引起严重的临床问题)和流感嗜血杆菌(由于青霉素-结合蛋白(PBP)的突变,流感嗜血杆菌已获得对现有的广泛的β-内酰胺抗生素的耐药性,如不产生β-内酰胺酶的对阿莫西林耐药(BLNAR)的流感嗜血杆菌)具有有效抗菌活性并具有优良的口服可吸收性的卡巴培南化合物。∴  
国际公布 2003-05-15 WO2003/040146 日  
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