| 公开(公告)号 | CN101007806A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申请(专利)号 | CN200610023731.3 |
| 申请日期 | 2006.01.27 |
| 专利名称 | 一种吡咯烷硫基碳青霉烯衍生物的制备方法及其中间体 |
| 主分类号 | C07D477/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D477/06(2006.01)I;C07D477/20(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海医药工业研究院 |
| 发明(设计)人 | 唐志军;张庆文;时惠麟 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 |
| 代理人 | 薛 琦 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种式I化合物吡咯烷硫基碳青霉烯衍生物的制备方法，其由式V化合物和式VI化合物进行缩合反应； 其中R1为氢或低级烷基；R2、R3和R4独立地为氢，可被取代的低级烷基、或氨基保护基，或者R2和R3与它们所连接的氮原子一起形成饱和或不饱和的环状基团，或者R2和R4、或R3和R4互相连接而形成-CH2-CH2-或-CH2-CH2-CH2-；每个环状基团可进一步包括至少一个选自氧、硫和氮的原子，并且每个环状基都可被取代；X1是氢或羟基保护基；X2是氢、羧基保护基、铵基、碱金属或碱土金属；Y2是氢或氨基保护基。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种侧链5位上是氨磺酰胺甲基的吡咯烷硫基碳青霉烯衍生物的制备方法，其由侧链5位上是羟甲基的吡咯烷硫基碳青霉烯衍生物和氨磺酰胺或其衍生物进行Mitsunobu反应缩合。并提供了基于其的一种碳青霉烯抗生素多利培南的制备方法，以及由此产生的新的中间体化合物。本发明的制备方法简化了反应步骤，无需特殊试剂和昂贵试剂，割除了多步柱层析纯化，降低了成本，更适合工业化生产。 |
| 国际公布 |
