| 公开(公告)号 | CN100338064C |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN02818431.9 |
| 申请日期 | 2002.09.20 |
| 专利名称 | 用于生产碳青霉烯化合物的方法 |
| 主分类号 | C07D477/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D477/20(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.9.26 US 60/325,130 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | R·茨韦托维奇;R·温斯罗;J·M·威廉斯;D·西德勒;L·克罗克;H·-H·董;B·K·约翰逊;J·库库拉二世;U·多林 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-09-20 PCT/US2002/029879 |
| 进入国家日期 | 2004.03.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;谭明胜 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种降低式I碳青霉烯固体中有机溶剂浓度的方法： 其中，R1和R2相同或不同，选自H、C1-15烷基、C6-10芳基和杂芳基，所述杂芳基是指具有5至6个环原子的单环芳烃基团，或具有8至10个原子的双环芳基，它们含有至少一个杂原子O、S或N，其中碳或氮原子是连接点，并且其中任选有另一个碳原子被选自O或S的杂原子代替，以及其中任选有另外1至3个碳原子被氮杂原子代替，所述烷基、芳基和杂芳基任选被取代，取代基选自卤素、羟基、氰基、酰基、酰胺基、芳烷氧基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、烷基氨基羰基、烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、三氟甲基、氨基甲酰氧基C1-6烷基、脲基C1-6烷基、氨基甲酰基、氨基甲酰基C1-6烷基或一或二C1-6烷基氨基甲酰基C1-6烷基和磺酰氨基， 该方法包括步骤： a)用含水的有机溶剂洗涤含有机溶剂的碳青霉烯固体，得到含有残留有机溶剂的洗涤过的碳青霉烯固体；和 b)用真空和/或惰性气体在低温蒸发在洗涤过的碳青霉烯固体中残留的有机溶剂，得到式I的碳青霉烯固体，其含有药学上可接受的浓度的有机溶剂，以及其中有机溶剂选自甲醇、乙醇、1-丙醇、2-丙醇、乙酸甲酯、乙酸乙酯、醋酸异丙酯、丙酮和甲基乙基酮或它们的混合物，其中含水有机溶剂选自乙酸甲酯、乙腈、四氢呋喃和丙酮或它们的混合物，其中在该过程期间结晶碳青霉烯固体的水含量根据残留有机溶剂做校正，保持在13％至25％。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种用于将在式I所示碳青霉烯固体或其盐的热不稳定结晶中的有机溶剂的浓度降低至药学上可接受的程度的方法，其中R1和R2相同或不同，选自H、烷基、芳基和杂芳基，该方法包括用含水的有机溶剂洗涤含有有机溶剂的碳青霉烯固体；然后使用真空和/或干燥)在低温蒸发在洗涤过的碳青霉烯固体中的残留有机溶剂，得到含有药学上可接受程度的残留有机溶剂的碳青霉烯固体结晶，其中碳青霉烯固体结晶的水含量，作残留有机溶剂方面的校正，在该过程中保持在约13％至约25％。 |
| 国际公布 | 2003-04-03 WO2003/027067 英 |
