| 公开(公告)号 | CN101080409A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580043367.0 |
| 申请日期 | 2005.12.16 |
| 专利名称 | 7-氨基-6-杂芳基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶化合物及其在防治病原性真菌中的用途 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A01N43/90(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.17 DE 102004060958.6;2004.12.23 DE 102004062199.3 |
| 申请(专利权)人 | 巴斯福股份公司 |
| 发明(设计)人 | O·瓦格纳;T·格罗特;J·莱茵海默;B·纳韦;R·施蒂尔 |
| 地址 | 德国路德维希港 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-16 PCT/EP2005/013577 |
| 进入国家日期 | 2007.06.18 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 刘金辉;林柏楠 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的7-氨基-6-杂芳基-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶化合物或化合物I的可农用盐： 其中取代基R1、R2、Het、X和Y如下所定义： Het为选自吡啶基、哒嗪基、吡嗪基、1，2，4-三嗪基和1，3，5-三嗪基的6员杂芳族基团，其中该6员杂芳族基团可以具有1、2、3或4个相同或不同的取代基L， R1、R2相互独立地为氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷氧基、C5-C10双环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链烯氧基、C4-C10链二烯基、C2-C8卤代链烯基、C3-C8环烯基、C3-C8卤代环烯基、C2-C8炔基、C2-C8炔氧基、C2-C8卤代炔基、NH2、C1-C8烷基氨基、二-C1-C8烷基氨基、苯基、萘基或含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环， R1和R2与它们所连接的氮原子一起还可以形成经由N连接且可以另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员和/或可以带有一个或多个取代基的5或6员杂环基或杂芳基，所述取代基选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6卤代链烯氧基和/或其中两个与相邻环原子连接的取代基可以为C1-C6亚烷基、氧基-C2-C4亚烷基或氧基-C1-C3亚烷氧基； R1和/或R2可以带有1、2、3或4个相同或不同的基团Ra： Ra为氰基、硝基、羟基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基、C2-C8链烯基、C4-C10链二烯基、C2-C8卤代链烯基、C3-C8环烯基、C2-C6链烯氧基、C3-C6卤代链烯氧基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6炔氧基、C3-C6卤代炔氧基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烯氧基、氧基-C1-C3亚烷氧基、苯基、萘基、含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环， 其中Ra中的脂族、脂环族或芳族基团本身可以部分或完全被卤代或可以带有1、2或3个基团Rb： Rb为氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫羰基、烷基、卤代烷基、链烯基、链二烯基、链烯氧基、炔氧基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、甲酰基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷基次磺酰基、烷氧羰基、烷基羰氧基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基硫羰基、二烷基氨基硫羰基，其中这些基团中的烷基含有1-6个碳原子且这些基团中提到的链烯基、链二烯基或炔基含有2-8个碳原子； 和/或1、2或3个下列基团： 环烷基、双环烷基、环烷氧基、杂环基、杂环氧基，其中这些环状体系含有3-10个环成员；芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-C1-C6烷氧基、芳基-C1-C6烷基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基，其中这些芳基优选含有6、7、8、9或10个环成员且这些杂芳基优选含有5或6个环成员，其中这些环状体系可以部分或完全被卤代或被烷基或卤代烷基取代； 其中R2还可以为含有3-13个碳原子和一个或多个硅原子以及任选1-3个选自氧、氮和硫的相同或不同杂原子的有机基团，该有机基团未被取代或带有1、2、3或4个选自卤原子和取代基Ra的相同或不同取代基，或R1和R2与它们所连接的氮原子一起可以为含有一个或多个硅原子且未被取代或带有1、2、3或4个选自卤原子和取代基Ra的相同或不同取代基的杂环； X为氢、OH、卤素、氰基、NR3R4、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、C2-C8链烯基或C2-C8炔基，其中后提到的7个基团可以部分或完全被卤代和/或可以带有1、2或3个选自硝基、氰基、C1-C2烷氧基、C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基和二-C1-C4烷基氨基的取代基，以及其中R3和R4相互独立地具有分别对R1和R2所给的含义； Y为氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、甲酰基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧羰基、CONR3R4或C1-C2卤代烷氧基；其中 L选自卤素、氰基、羟基、氰氧基(OCN)、硝基、C1-C8烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C10卤代链烯基、C1-C6烷氧基、C2-C10链烯氧基、C2-C10炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6环烷氧基、C1-C8烷氧亚氨基烷基、C2-C10链烯氧亚氨基烷基、C2-C10炔氧亚氨基烷基、C2-C10炔基羰基、C3-C6环烷基羰基、苯基、含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中苯基和杂环可以未被取代或具有1、2、3或4个选自卤素和Ra的取代基，氨基、NR5R6、NR5-(C＝O)-R6、S(＝O)nA1、C(＝O)A2、C(＝S)A2、基团-C(＝N-OR7)(NR8R9)和基团-C(＝N-NR10R11)(NR12R13)， 其中 R5、R6相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C6环烷基和C3-C6环烯基，其中后提到的5个基团可以部分或完全被卤代或可以带有1、2、3或4个选 |
| 摘要 | 本发明涉及新的7-氨基-6-杂芳基-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶化合物及其可农用盐，还涉及其在防治病原性真菌中的用途以及包含至少一种该化合物作为活性组分的作物保护试剂。所述新的7-氨基-6-杂芳基-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶化合物对应于通式(I)，其中取代基R1、R2、Het、X和Y如下所定义：Het为选自吡啶基、哒嗪基、吡嗪基、1，2，4-三嗪基和1，3，5-三嗪基的6员杂芳族基团，其中该6员杂芳族基团包含1、2或3个相同或不同的取代基L，R1、R2相互独立地为氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷氧基、C5-C10双环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链烯氧基、C4-C10链二烯基、C2-C8卤代链烯基、C3-C8环烯基、C3-C8卤代环烯基、C2-C8炔基、C2-C8炔氧基、C2-C8卤代炔基、NH2、C1-C8烷基氨基、二-C1-C8烷基氨基、苯基、萘基或5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，X为氢、卤素、OH、氰基、C1-C4烷基等，Y为氢、卤素、氰基、C1-C4烷基等。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/066818 德 |
