| 公开(公告)号 | CN101080408A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580042836.7 |
| 申请日期 | 2005.12.16 |
| 专利名称 | 三环杂环、它们的制备和作为药剂的应用 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.17 EP 04030114.5 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 吉·乔治;伯恩哈德·戈勒;克劳斯-皮特·金克勒;安雅·利姆戈;乌尔丽克·赖夫;彼德拉·吕格尔;马蒂亚斯·吕特;克里斯蒂娜·许尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-16 PCT/EP2005/013557 |
| 进入国家日期 | 2007.06.13 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 根据式I的化合物， 式I 其中， R1为氢； 烷基，链烯基，炔基， 其中所述的烷基，链烯基或炔基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，环烷基，杂环基，二烷基膦酰基，烷氧基烷氧基，烷基-O-C(O)-，氰基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，(烷基)3Si-O-，H2N-C(S)-，HO-C(O)-，H2N-C(O)-，烷基-S(O)2-NH-或苯基-S(O)2-NH-；芳基烷基， 其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基，卤代(C1-C4)烷氧基或烷基磺酰基；杂芳基烷基， 其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子，和其中所述的杂芳基任选被烷基或卤素取代一次或几次； 杂环基-C(O)-(CH2)n-； R8-NH-C(O)-(CH2)n-；或 R9-C(O)-NH-(CH2)n-； R8为羟基，烷氧基，苄氧基，烷基， 其中所述的烷基任选被以下基团取代一至三次：卤素，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基； 苯基-(CH2)m-， 其中所述的苯基任选被以下基团取代一至三次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；或 杂芳基-(CH2)m-， 其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子； R9为环烷基，杂环基，苄基氨基，烷基， 其中所述的烷基任选被以下基团取代一至三次：卤素，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基； 苯基-(CH2)m-， 其中所述的苯基任选被以下基团取代一至三次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；或 杂芳基-(CH2)m-， 其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子； n为1，2或3； m为0或1； R2为氢或烷基；和 R3为氢或烷基， 或备选地 R2和R3与它们连接的碳原子一起形成环烷基环； R4和R7独立地表示氢或卤素； R5为氢，卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，磺酸，羧酸，CH3O-C(O)-，H2N-C(O)-，CH3O-N(CH3)-C(O)-，环烷基-X-，杂环基-X-，烷基，烷基-X-，其中所述的烷基任选被卤素取代一次或几次； 芳基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基，卤代(C1-C4)烷氧基或烷基磺酰基；芳基烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；杂芳基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子，和其中所述的杂芳基任选被烷基取代一次或几次；或 杂芳基烷基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子； R6为氢，卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，磺酸，羧酸，CH3-O-C(O)-，H2N-C(O)-，CH3O-N(CH3)-C(O)-，环烷基-X-，杂环基-X-，烷基，烷基-X-，其中所述的烷基任选被卤素取代一次或几次； 芳基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基，卤代(C1-C4)烷氧基或烷基磺酰基；芳基烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；杂芳基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，余下的环原子是碳原子，并且其中所述的杂芳基任选被烷基取代一次或几次；或 杂芳基烷基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子； X为-NH-，-N(烷基)-，-O-，-S(O)2NH-，-NHS(O)2-，-NHC(O)-，-N(烷基)C(O)-，-C(O)-，-OC(O)NH-，-C(O)NH-或-C(O)N(烷基)-； A为单键或-CH2-； 及其所有药用盐。 |
| 摘要 | 本发明的目的是式(I)的化合物，它们的药用盐，对映体形式，非对映异构体和外消旋物，上述化合物的制备，含有它们的药物及其制备，以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/063841 英 |
