公开(公告)号
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CN101133057A
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公开(公告)日
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2008.02.27
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申请(专利)号
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CN200580038057.X
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申请日期
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2005.08.31
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专利名称
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三唑并酞嗪化合物
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.9.2 EP 04104221.9
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申请(专利权)人
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奥坦纳医药公司
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发明(设计)人
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B·施米德特;S·韦恩布伦纳;D·弗洛克兹;R·库尔泽;H·特诺;H·-P·克利
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地址
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德国康斯坦茨
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颁证日
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国际申请
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2005-08-31 PCT/EP2005/054266
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进入国家日期
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2007.05.08
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 冬;范 赤
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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式I的化合物 其中 R1为-U-A,其中 U为直接键或亚甲基(-CH2-), A为苯基、吡啶基、噻吩基或R11-和/或R111-取代的苯基,其中 R11为1-4C-烷基、卤素、三氟甲基、羟基、1-4C-烷氧基、完全或大部分被氟取代的1-4C-烷氧基、苯氧基、1-4C-烷氧基羰基、吗啉代或二-1-4C-烷基氨基, R111为1-4C-烷氧基、卤素、羟基或1-4C-烷基, R2为氨基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、-N(H)-C(O)R3或-C(O)-N(R4)R5,其中 R3为1-4C-烷基、2-4C-烯基、3-7C-环烷基、三氟甲基、苯基、R31-和/或R311-取代的苯基、呋喃基、咪唑-4-基、吡啶基、R32-取代的1-4C-烷基或1N-(R33)-哌啶基,其中 R31为1-4C-烷氧基、卤素、硝基、1-4C-烷基、三氟甲基、羟基、1-4C-烷氧基羰基、3-7C-环烷基甲氧基、吗啉代或单-或二-1-4C-烷基氨基, R311为1-4C-烷氧基、卤素、1-4C-烷基、羟基或3-7C-环烷基甲氧基, 或R31和R311一起为1-2C-亚烷基二氧基, R32为羟基、苯基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基、苯基、R321-和/或R32 1 1-取代的苯基、单-或二-1-4C-烷基氨基、吗啉代或4N-(R322)-哌嗪-1-基,其中 R321为1-4C-烷氧基、卤素、硝基、1-4C-烷基、三氟甲基、羟基、1-4C-烷氧基羰基、3-7C-环烷基甲氧基或单-或二-1-4C-烷基氨基, R3211为1-4C-烷氧基、卤素、1-4C-烷基、羟基或3-7C-环烷基甲氧基, 或R321和R3211一起为1-2C-亚烷基二氧基, R322为1-4C-烷基, R33为氢、1-4C-烷基或1-4C-烷基羰基, R4为氢、1-4C-烷基、R41-取代的2-4C-烷基、苯基、R42-和/或R421-取代的苯基或吡啶基,其中 R41为羟基、1-4C-烷氧基、单-或二-1-4C-烷基氨基或吗啉代, R42为1-4C-烷氧基、卤素、硝基、1-4C-烷基、三氟甲基、羟基、1-4C-烷氧基羰基、3-7C-环烷基甲氧基或单-或二-1-4C-烷基氨基, R421为1-4C-烷氧基、卤素、1-4C-烷基、羟基或3-7C-环烷基甲氧基, 或R42和R421一起为1-2C-亚烷基二氧基, R5为氢或1-4C-烷基 或R4和R5与连接它们的氮原子一起形成杂环基团Het,其中 Het为吗啉代或4N-(1-4C-烷基)-哌嗪-1-基, 及这些化合物的盐。
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摘要
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本发明公开的式(I)化合物是新型有效的PDE2抑制剂,其中R1和R2定义于说明书中。
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国际公布
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2006-03-09 WO2006/024640 英
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