| 公开(公告)号 | CN1995041A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申请(专利)号 | CN200610169150.0 |
| 申请日期 | 2006.12.18 |
| 专利名称 | 哒嗪并吲哚类衍生物及其用途 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 沈阳药科大学 |
| 发明(设计)人 | 宫 平;赵燕芳;翟 鑫;刘亚婧 |
| 地址 | 110016辽宁省沈阳市沈河区文化路103号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 李宇彤 |
| 国省代码 | 辽宁;21 |
| 主权项 | 哒嗪并吲哚类衍生物，其特征在于：为通式I的衍生物，及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物： 其中 R1为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基； X为氢、卤素原子； A为氢、C1-C4烷基； Z为一个直接键或C1-C6亚烷基； Ar1为苯基、萘基或5-10元杂芳基，所述杂芳基可以含有1-4个选自Q、N和S的杂原子，且Ar1可任选1-3个相同或不同的R5取代； m为1-6之间的整数； Q为-Y-R2-Ar2，或者为 Y为-S-， R2为直接键、C1-C6亚烷基； Ar2为苯基、萘基或5-10元杂芳基，所述杂芳基可以含有1-4个选自O、N和S的杂原子，且Ar2可任选1-3个相同或不同的R6取代； R3和R4相同或不同，分别独立地选自氢、氨基、C1-C10烷基、C3-C7环烷基、C2-C10烯基和C2-C10炔基，它们可以被1-3个相同或不同的R5任选取代； 或R3和R4与和它们所连接的氮原子一起形成胍基、5-10元杂环基或5-10元杂芳基，所述杂环基和杂芳基除了与R3和R4连接的氮原子外，可以含有1-4个选自N、O和S的杂原子，除了R3和R4所连接的氮原子外，所述杂环基任选包括1或2个碳碳双键或叁键，所述杂环基和杂芳基可以被1-3个相同或不同的R5任选取代； R5为氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、N，N-二C1-C4烷基氨基、(C1-C4)烷基硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氧基甲基、C1-C4烷基酰基、氨基甲酰基、N-C1-C4烷基氨基甲酰基、N，N-二C1-C4烷基氨基甲酰基、氨基磺酰基、N-C1-C4烷基氨基磺酰基、N，N-二C1-C4烷基氨基磺酰基、C1-C3亚烷基二氧基，以及选自吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、咪唑烷基和吡唑烷基的饱和杂环基，并且该饱和杂环基可以带有1-2个选自氧代、羟基、卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、三氟甲基和硝基的取代基； R6为氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、氨基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、N-C1-C4烷基氨基、N，N-二C1-C4烷基氨基、C1-C4烷基硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氧基甲基、C1-C4烷基酰基、氨基甲酰基、N-C1-C4烷基氨基甲酰基、N，N-二C1-C4烷基氨基甲酰基、氨基磺酰基、N-C1-C4烷基氨基磺酰基、N，N-二C1-C4烷基氨基磺酰基或者R6为 R7、R8相同或不同，分别独立地选自氢、C1-C6烷基和C3-C6环烷基，它们可以被1-3个相同或不同的R5任选取代，或R7和R8与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元饱和杂环基，所述饱和杂环基除了与R7和R8连接的氮原子外，可以含有1-3个选自O、N和S的杂原子，可以被1-3个相同或不同的R5任选取代。 |
| 摘要 | 本发明属于医药技术领域，公开了哒嗪并吲哚类衍生物及其用途，具体地涉及通式I所示的哒嗪并吲哚类衍生物，及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，和以该化合物为主要活性成分的药物组合物。其中取代基R1、A、Z、Ar1、Q、X和m具有在说明书中给出的含义。该衍生物的制备工艺简单、稳定，所制备的式I的衍生物和其组合物可用于制备预防和/或治疗癌症和其它增生性疾病的药物。 |
| 国际公布 |
