公开(公告)号
|
CN101031569A
|
公开(公告)日
|
2007.09.05
|
申请(专利)号
|
CN200580023449.9
|
申请日期
|
2005.05.12
|
专利名称
|
作为人磷脂酰肌醇3-激酶δ抑制剂的喹唑啉酮
|
主分类号
|
C07D487/04(2006.01)I
|
分类号
|
C07D487/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2004.5.13 US 60/570,784
|
申请(专利权)人
|
艾科斯有限公司
|
发明(设计)人
|
K·W·福勒;D·黄;E·A·克西基;H·C·区;A·R·奥利弗;F·阮;J·特赖伯格;K·D·普里
|
地址
|
美国华盛顿州
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2005-05-12 PCT/US2005/016778
|
进入国家日期
|
2007.01.11
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
李 波;刘 玥
|
国省代码
|
美国;US
|
主权项
|
具有以下结构的化合物或其可药用盐或前药或溶剂化物 其中 X和Y独立地是N或CRc; Z是N-R7或O; R1是相同的,并且是氢、卤素或C1-3烷基; R2和R3独立地是氢,卤素或C1-3烷基; R4是氢,卤素,ORa,CN,C2-6炔基,C(=O)Ra,C(=O)NRaRb,C3-6杂环烷基,C1-3亚烷基C3-6杂环烷基,OC1-3亚烷基ORa,OC1-3亚烷基NRaRb,OC1-3亚烷基C3-6环烷基,OC3-6杂环烷基,OC1-3亚烷基C≡CH或OC1-3亚烷基C(=O)NRaRb; R5是C1-3烷基,CH2CF3,苯基,CH2C≡CH,C1-3亚烷基ORe,C1-4亚烷基NRaRb或C1-4亚烷基NHC(=O)ORa, R6是氢,卤素或NRaRb; R7是氢,或R5和R7与它们连接的原子一起形成5元或6元饱和环; R8是C1-3烷基,卤素,CF3或CH2C3-6杂环烷基; n是0,1或2; Ra是氢,C1-4烷基或CH2C6H5; Rb是氢或C1-3烷基;并且 Rc是氢,C1-3烷基或卤素, 其中当R1基团不是氢时,R2和R4是相同的。
|
摘要
|
公开了抑制PI3Kδ活性的化合物,包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。也公开了用所述化合物抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ同工型(PI3Kδ)活性的方法和治疗疾病的方法,所述疾病如免疫病和炎症,其中PI3Kδ在白细胞功能中起作用。
|
国际公布
|
2005-12-01 WO2005/113556 英
|