| 公开(公告)号 | CN101039945A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN200580035081.8 |
| 申请日期 | 2005.08.11 |
| 专利名称 | 吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.13 JP 236035/2004 |
| 申请(专利权)人 | 帝人制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 小杉知巳;今井穰;牧野弘明;高桑美香;鹈木元;片冈健一郎;D·R·米切尔;D·J·辛普森;C·J·哈里斯;J·利;山越优子 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-11 PCT/JP2005/015031 |
| 进入国家日期 | 2007.04.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孙秀武;李平英 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(I)所示化合物及其可药用的盐、以及包括酯、酰胺、氨基甲酸酯、碳酸酯、脲、溶剂合物、水合物、亲和性试剂或前药的其可药用的生物体水解性衍生物： 式中， R1为氢、可被取代的C1-C8烷基、可被取代的C2-C8烯基、可被取代的C2-C8炔基、可被取代的C3-C8环烷基、可被取代的C6-C14芳基、可被取代的杂环、可被取代的芳基烷基、可被取代的杂环烷基、可被取代的芳基烯基、可被取代的杂环烯基、可被取代的芳基炔基或可被取代的杂环炔基； R2为氢、卤素、-CN、-NO2、-CHO、-G-R7[G为单键、-C(＝O)-或-O-C(＝O)-，R7为可被取代的C1-C8烷基、可被取代的C2-C8烯基、可被取代的C2-C8炔基、可被取代的C3-C8环烷基、可被取代的芳基烷基、可被取代的杂环烷基、可被取代的芳基烯基、可被取代的杂环烯基、可被取代的芳基炔基、可被取代的杂环炔基、-OR8(R8为氢、可被取代的C1-C8烷基、可被取代的C3-C8环烷基、可被取代的C6-C14芳基、可被取代的杂环、可被取代的芳基烷基或可被取代的杂环烷基)、-NR9R10(R9如R8的定义，R10为氢、可被取代的C1-C8烷基、可被取代的C3-C8环烷基、可被取代的C6-C14芳基、可被取代的杂环、可被取代的芳基烷基、可被取代的杂环烷基或-OCH3)、-R11(R11为可被取代的、含有选自N、O和S的1-4个杂原子的5-7元环的饱和杂环)、可被取代的C6-C14芳基或可被取代的杂芳基，R7为可被取代的C6-C14芳基或可被取代的杂芳基时，G不为单键]、-NR9C(＝O)R12(R9如R8的定义，R12为氢、可被取代的C1-C8烷基、可被取代的C2-C8烯基、可被取代的C2-C8炔基、可被取代的C3-C8环烷基、可被取代的C6-C14芳基、可被取代的杂环、可被取代的芳基烷基、可被取代的杂环烷基、可被取代的芳基烯基、可被取代的杂环烯基、可被取代的芳基炔基、或可被取代的杂环炔基)、-NR9C(＝X)OR13(R9和R13可以相同或不同，如R8的定义，X为O、S、N-CN或NH)、-NR9C(＝X)NR13R14(R9、R13和R14可以相同或不同，如R8的定义相同，X为O、S、N-CN或NH)、-NR9SO2R13(R9和R13可以相同或不同，如R8的定义)、-SR9(R9如R8的定义)、或-S(O)nR9(R9如R8的定义，n为1或2)； R3为可被取代的C1-C8烷基、可被取代的C2-C8烯基、可被取代的C2-C8炔基、可被取代的C3-C8环烷基、无取代的C6-C14芳基、可被取代的C6-C14芳基[C6-C14芳基的取代基可以是一个或两个以上选自卤素、-CN、-NO2、-CHO、-G-R15{G为单键、-C(O＝)-或-O-C(＝O)-，R15为可被取代的C1-C8烷基、可被取代的C2-C8烯基、可被取代的C2-C8炔基、可被取代的C3-C8环烷基、可被取代的C6-C14芳基、可被取代的杂环、可被取代的芳基烷基、可被取代的杂环烷基、可被取代的芳基烯基、可被取代的杂环烯基、可被取代的芳基炔基、可被取代的杂环炔基、-OR16(R16如R8的定义)或-NR17R18(R17和R18可以相同或不同，如R8的定义)}、-NR17C(＝O)R19(R17如R8的定义，R19如R12的定义)、-NR17C(＝X)OR18(R17和R18可以相同或不同，如R8的定义，X为O、S、N-CN或NH)、-NR17C(＝X)NR18R20(R17、R18和R20可以相同或不同，如R8的定义，X为O、S、N-CN或NH)、-NR17SO2R18(R17和R18可以相同或不同，如R8的定义)、-S(O)mR17(R17如R8的定义，m为0、1或2)、以及-SO2NR21R22(R21和R22可以相同或不同，如R8的定义，R21和R22可以与它们所结合的氮一起形成各环具有5-7元环的单环或双环杂环，该环除氮之外，还可以含有一个或两个选自N、O和S的追加杂原子，这些单环或双环杂环可被一个或两个以上取代基取代)的基团]、无取代杂环、被取代的杂环[杂环的取代基可以是一个或两个以上选自卤素、-CN、-NO2、-CHO、-G-R23{G为单键、-C(O＝)-或-O-C(＝O)-，R23如R15的定义}、-NR24C(＝O)R25(R24如R8的定义，R25如R12的定义)、-NR24C(＝X)OR26(R24和R26可以相同或不同，如R8的定义，X为O、S、N-CN或NH)、-NR24C(＝X)NR26R27(R24、R26和R27可以相同或不同，如R8的定义，X为O、S、N-CN或NH)、-NR24SO2R26(R24和R26可以相同或不同，如R8的定义)、-S(O)mR24(R24如R8的定义，m为0、1或2)以及-SO2NR28R29(R28和R29可以相同或不同，如R8的定义，R28和R29可以与它们所结合的氮一起形成各环具有5-7元环的单环或双环杂环，该环除氮之外，还可以含有一个或两个选自N、O和S的追加杂原子，该单环或双环杂环可被一个或两个以上取代基取代)的基团]、可被取代的芳基烷基、可被取代的杂环烷基、可被取代的芳基烯基、可被取代的杂环烯基、可被取代的芳基炔基或可被取代的杂环炔基； R4为氢、卤素、可被取代的C1-C8烷基、可被取代的C2-C8烯基、可被取代的C2-C8炔基、可被取代的C3-C8环烷基、可被取代的C6-C14芳基、可被取代的杂环、可被取代的芳基烷基、可被取代的杂环烷基、可被取代的芳基烯基、可被取代的杂环烯基、可被取代的芳基炔基、可被取代的杂环炔基、-OR30(R30如R8的定义)、-SR30(R30如R8的定义)、-NR30R31(R30和R31可以相同或不同，如R8的定义)、-NR30C(＝O)R32(R30如R8的定义，R32如R12的定义)、-NR30C(＝X)OR31(R30和R31可以相同或不同，如R8的定义 |
| 摘要 | 式(I)所示吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物及其可药用的盐显示优异的MAPKAP-K2抑制活性。因此，含有该化合物作为有效成分的药物例如有望用于炎症性疾病、自身免疫性疾病、破坏性骨障碍、癌症和/或肿瘤生长等的MAPKAP-K2介导性疾病的治疗或预防。 |
| 国际公布 | 2006-02-16 WO2006/016715 日 |
