公开(公告)号
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CN100363364C
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公开(公告)日
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2008.01.23
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申请(专利)号
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CN200480004212.1
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申请日期
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2004.01.29
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专利名称
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取代的六氢吡嗪并(1,2-a)嘧啶-4,7-二酮衍生物,其制备方法及其作为药物的应用
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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2003.2.13 DE 10305885.0;2003.10.24 DE 10349672.6
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申请(专利权)人
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塞诺菲-安万特德国有限公司
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发明(设计)人
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S·弗洛尔;S·施滕格林;M·戈塞尔;T·克拉邦德;J·斯普纳莫尔;P·萨法尔;M·斯姆尔奇纳
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地址
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德国法兰克福
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颁证日
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国际申请
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2004-01-29 PCT/EP2004/000769
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进入国家日期
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2005.08.15
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;安佩东
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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式I化合物及其生理可耐受的盐, 其中各符号的含义为 A表示可含有一个或多个选自N的杂原子的3-12元单-、二-或螺二环,并且所述3-12元环可以含有其它取代基如F、Cl、Br、NO2、CF3、OCF3、CN、(C1-C6)-烷基、芳基、OH或O-(C1-C6)-烷基; n为1; m为0、1、2; R1为R8、(C1-C6)-亚烷基-R8、(C2-C6)-亚链烯基-R9、(C1-C4-烷基)-杂环,其中亚烷基可以被F取代; R8、R9彼此独立地为H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、芳基、杂环、(C3-C8)-环烷基,其中环或环系统可以被取代基取代最多3次,所述取代基选自F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、SO2-CH3; R2为H、OH、CF3、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、CON(R11)(R12)、(C1-C6)-烷基-N(R13)(R14)、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、COO-(C2-C6)-链烯基; R11、R12、R13、R14彼此独立地为H、(C1-C6)-烷基; R3、R4、R5彼此独立地为H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、SO2-CH3; R6为H、OH、CF3、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-N((C1-C6)-烷基)2, 条件是当R2、R3、R4、R5和R6是H,m是1且A是苯基时,R1不是环己基;或者当R2和R6是H,R3、R4、R5之一是位于磺酰基对位的甲基且其余的是H,m是1且A是苯基时,R1不是对氯苯基。
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摘要
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本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物,及其生理上可耐受的盐和生理功能性衍生物。本发明也涉及其中的基团具有所述含义的式I化合物,其生理上可耐受的盐及其制备方法。所述化合物可用作例如减食欲药。
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国际公布
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2004-08-26 WO2004/072076 德
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