| 公开(公告)号 | CN101103032A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580046677.8 |
| 申请日期 | 2005.12.21 |
| 专利名称 | 双环吡咯衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.24 JP 372772/2004 |
| 申请(专利权)人 | 大日本住友制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 中平博之;木村英宪;方违均 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-21 PCT/JP2005/023449 |
| 进入国家日期 | 2007.07.16 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈 昕 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(I)表示的化合物或其前药或该化合物或前药的药学上可容许的盐，其中， 式中，R1表示氢原子、可被取代的烷基、可被取代的环烷基、可被取代的芳基或可被取代的杂芳基； A1和A2之间的实线和点线表示双键(A1＝A2)或单键(A1-A2)， A1和A2之间的实线和点线为双键(A1＝A2)时，A1表示式C(R4)所示的基团，且A2表示氮原子， A1和A2之间的实线和点线为单键(A1-A2)时，A1表示式C＝O所示的基团，且A2表示式N(R5)所示的基团， R2表示氢原子、可被取代的烷基、可被取代的芳基、可被取代的杂芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的杂芳烷基、可被取代的烯基或可被取代的炔基； R3表示氢原子、卤原子、氰基、甲酰基、羧基、可被取代的烷基、可被取代的烯基、可被取代的炔基、可被取代的环烷基、可被取代的芳基、可被取代的杂芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的杂芳烷基、可被取代的烷基羰基、可被取代的环烷基羰基、可被取代的芳酰基、可被取代的杂芳羰基、可被取代的烷氧基羰基、可被取代的芳氧基羰基、可被取代的氨基甲酰基、羟基、可被取代的烷氧基，或式：-Rd-C(O)O-Re(式中，Rd表示单键、亚烷基或亚烯基，Re表示四氢呋喃基、肉桂基、5-甲基-2-氧-1，3-二氧戊环-4-基甲基、5-(叔丁基)-2-氧代-1，3-二氧戊环-4-基甲基，或式：-CH(R4a)OC(O)R4b，R4a表示氢原子、烷基、烯基、环烷基或烷氧基，R4b表示可被取代的烷基、可被取代的烯基、环烷基、环烷基氧基、可被取代的烷氧基、可被取代的烯氧基、2-二氢茚基氧基、5-二氢茚基氧基或可被取代的芳基氧基)； R4表示氢原子、羟基、卤原子、氰基、甲酰基、可被取代的烷基、可被取代的环烷基、可被取代的环烷基氧基、可被取代的烯基、可被取代的炔基、可被取代的氨基、可被取代的氨基甲酰基、羧基、可被取代的烷氧基、可被取代的芳基、可被取代的芳基氧基、可被取代的芳烷基、可被取代的芳烷基氧基、可被取代的芳酰基、可被取代的芳硫基、可被取代的芳基亚磺酰基、可被取代的芳基磺酰基、可被取代的烷硫基、可被取代的烷基亚磺酰基、可被取代的烷基磺酰基、可被取代的杂芳基、可被取代的杂芳烷基、可被取代的杂芳基羰基、可被取代的杂芳氧基、可被取代的烷基羰基、可被取代的含氮饱和杂环基、可被取代的烷氧羰基、可被取代的芳氧基羰基、可被取代的芳烷氧基羰基、可被取代的环烷氧基羰基，或式：-Rd-C(O)O-Re(式中，Rd和Re与上述定义相同)； R5表示氢原子、可被取代的烷基、可被取代的环烷基、可被取代的芳基、可被取代的乙烯基、可被取代的含氮饱和杂环基或可被取代的杂芳基； -Y表示如下所示式(A)、式(B)、式(C)和式(D)中的任一基团： (式中，m1表示0、1、2或3，R6不存在、或存在1个或2个，分别独立地表示卤原子、羟基、氧代、可被取代的烷氧基、可被取代的烷基、可被取代的芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的氨基、羧基、可被取代的烷氧基羰基、或可被取代的氨基甲酰基，或者2个R6一起形成亚甲基或亚乙基、与构成环的2个碳原子结合形成新环)、 (式中，m2表示0、1、2或3，R7不存在、或存在1个或2个，分别独立地表示卤原子、羟基、氧代基、可被取代的烷氧基、可被取代的烷基、可被取代的芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的氨基、羧基、可被取代的烷氧基羰基、或可被取代的氨基甲酰基，或者2个R7一起形成亚甲基或亚乙基、与构成环的2个碳原子结合形成新环)、 (式中，m3和m4分别独立，表示0或1，R8不存在、或存在1个或2个，分别独立地表示卤原子、羟基、氧代基、可被取代的烷氧基、可被取代的烷基、可被取代的芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的氨基、羧基、可被取代的烷氧基羰基、或可被取代的氨基甲酰基，或者2个R8一起形成亚甲基或亚乙基、与构成环的2个碳原子结合形成新环。)、 (式中，m5表示1、2或3，R9不存在、或存在1个或2个，分别独立地表示卤原子、羟基、氧代基、可被取代的烷氧基、可被取代的烷基、可被取代的芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的氨基、羧基、可被取代的烷氧基羰基、或可被取代的氨基甲酰基，或者2个R9一起形成亚甲基或亚乙基、与构成环的2个碳原子结合形成新环，R10和R11分别独立，表示氢原子、甲基、乙基、丙基或异丙基，或R10和R11一起形成环丙基、环丁基或环戊基)。 |
| 摘要 | 作为具有高DPP-IV抑制活性、或安全性、毒性等被改善的化合物，本发明提供了如下式(I)表示的化合物或其前药、或其药学上容许的盐。[式中(1)，A1和A2间的实线和点线表示双键(A1＝A2)等。A1表示式C(R4)表示的基团等。A2表示氮原子等。R1表示氢原子、可被取代的烷基等。R2表示氢原子、可被取代的烷基等。R3表示氢原子、卤原子等。R4表示氢原子、羟基、卤原子等。Y表示下式(A)表示的基团等(m1表示0、1、2或3，R6为不存在、或存在1个或2个的、各自独立的卤原子等)。] |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/068163 日 |
