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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:吡咯并嘧啶衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

吡咯并嘧啶衍生物

公开(公告)号 CN100343254C  
公开(公告)日 2007.10.17  
申请(专利)号 CN03806235.6  
申请日期 2003.02.24  
专利名称 吡咯并嘧啶衍生物  
主分类号 C07D487/04(2006.01)I  
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P17/14(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.2.22 JP 46128/2002;2002.12.17 JP 365196/2002;2002.12.27 JP 379827/2002  
申请(专利权)人 帝人株式会社  
发明(设计)人 片冈健一郎;小杉知巳;石井敏弘;竹内隆博;堤贵春;中野明;鹈木元;山本真则;酒井由里  
地址 日本大阪府大阪市  
颁证日  
国际申请 2003-02-24 PCT/JP2003/001977  
进入国家日期 2004.09.16  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;孟凡宏  
国省代码 日本;JP  
主权项 式(1)代表的一种吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用的盐 其中X代表氧原子或硫原子; A1代表单键,或是C1-6脂族烃基,它所键合的氮原子和A2结合在A1的相同或不同的碳原子上; A2代表单键或以下述形式将A1与G1结合的基团: A1-C(=O)-G1,A1-C(=O)O-G1,A1-C(=O)NR101-G1,A1-C(=S)NR102-G1,A1-C(=NR103)-G1,A1-O-G1,A1-OC(=O)-G1,A1-NR104-G1,A1-NR105C(=O)-G1,A1-NR106S(=O)2-G1,A1-NR107C(=O)O-G1,A1-NR108C(=O)NR109-G1,A1-NR110C(=S)-G1,A1-NR111C(=S)NR112-G1,A1-S-G1,A1-S(=O)-G1,A1-S(=O)2-G1或A1-S(=O)2NR113-G1, 其中R101-R113各自独立地代表氢或C1-4脂族烃基; G1代表选自以下1)至4)的一个基团: 1)单键; 2)C3-8脂环烃基,其未被取代或被选自以下的一个或多个基团取代:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羧基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基; 3)C6-14芳族烃基,其未被取代或被选自以下的一个或多个基团取代:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羧基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基; 4)环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的杂环基,其未被取代或被选自以下的一个或多个基团取代:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羧基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基; G1定义中所述任选取代的C1-7烷氧基、C2-7酰基、C2-7烷基氨基甲酰基、C1-6烷基氨基、C2-7酰氨基、C3-6脂环烃基和C1-6脂族烃基的取代基选自以下的基团: 氟、氯、溴、碘、羟基;C1-6烷氧基;甲氧基甲氧基;2-甲氧乙氧基;甲酰基;三氟乙酰基;C2-7酰基;氧基;羧基;C2-7烷氧羰基;氨基甲酰基;C2-7烷基氨基甲酰基;氨基;C1-6烷基氨基;环上有1或2个选自氧、氮和硫的原子的C4-6环氨基;C1-7酰氨基;C1-6烷基磺酰氨基;硝基和氰基; A3代表单键,或是有G1和A4键合在其相同或不同碳原子上的C1-6脂族烃基; A4代表单键,或是按以下形式将A3和G2结合的基团: A3-C(=O)-G2,A3-C(=O)O-G2,A3-C(=O)NR121-G2,A3-C(=S)NR122-G2,A3-C(=NR123)-G2,A3-O-G2,A3-OC(=O)-G2,A3-NR124-G2,A3-NR125C(=O)-G2,A3-NR126S(=O)2-G2,A3-NR127C(=O)O-G2,A3-NR128C(=O)NR129-G2,A3-NR130C(=S)-G2,A3-NR131C(=S)NR132-G2,A3-S-G2,A3-S(=O)-G2,A3-S(=O)2-G2,A3-S(=O)2NR133-G2或A3-S(=O)2O-G2, 其中R121-R133各自独立地代表氢或C1-4脂族烃基; G2代表选自以下1)至5)的-个基团: 1)氢; 2)C1-10脂族烃基,其未被取代或被选自以下的一个或多个基团取代:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羧基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,氨磺酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,磺基,任选取代的C3-6脂环烃基,任选取代的C1-6脂族烃基,任选取代的C6-14芳族烃基和环中有1-4个选自氧、氮和硫的原子的任选取代的杂环基; 3)C3-8脂环烃基,其未被取代或被选自以下的一个或多个基团取代:氟,氯,溴,碘,羟基,任选取代的C1-7烷氧基,C6-10芳氧基,C7-9芳烷氧基,C2-7酰氧基,氧基,C1-6烷基磺酰氧基,任选取代的C2-7酰基,羧基,C2-7烷氧羰基,氨基甲酰基,任选取代的C2-7烷基氨基甲酰基,氨基,任选取代的C1-6烷基氨基,任选取代的C2-7酰氨基,C2-8烷氧羰基氨基,C1-6烷基磺酰氨基,氰基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基  
摘要 本发明提供了式(I)代表的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物及其可药用的盐。本发明化合物显示出GSK-3抑制活性,因此预期可作为治疗或预防药物用于GSK-3在其中起作用的病症,例如糖尿病、糖尿病并发症、阿尔茨海默病、神经变性病、躁狂抑郁症、创伤性脑病、脱发症、炎症、癌症和免疫缺陷病。  
国际公布 2003-08-28 WO2003/070729 日  
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