| 公开(公告)号 | CN101016301A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申请(专利)号 | CN200710080251.5 |
| 申请日期 | 2007.02.15 |
| 专利名称 | 三氮唑并嘧啶类衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 沈阳中海生物技术开发有限公司 |
| 发明(设计)人 | 史秀兰 |
| 地址 | 110016辽宁省沈阳市东陵区南塔街129巷28号2号楼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京华科联合专利事务所 |
| 代理人 | 王 为 |
| 国省代码 | 辽宁;21 |
| 主权项 | 一种通式I的化合物， 其中 R1为氢、C1-C6烷基； Z为一个直接键或C1-C6亚烷基； m为1-6之间的整数； Ar1为苯基、萘基或5-10元杂芳基，所述杂芳基可以含有1-4个选自O、N和S的杂原子，且Ar1可任选的由1-3个相同或不同的R2取代； R2选自氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、N，N-二C1-C4烷基氨基、C1-C4烷基硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氧基甲基、C1-C4烷基酰基、氨基甲酰基、N-C1-C4烷基氨基甲酰基、N，N-二C1-C4烷基氨基甲酰基、氨基磺酰基、N-C1-C4烷基氨基磺酰基、N，N-二C1-C4烷基氨基磺酰基、C1-C3亚烷基二氧基，以及吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、咪唑烷基和吡唑烷基的饱和杂环基，其中所述饱和杂环基可以带有1-2个选自氧代、羟基、卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、三氟甲基和硝基的取代基； Q为-Y-(CH2)n-Ar2，或者为 其中n为0-6之间的整数； Y选自-S-， Ar2选自苯基、萘基或5-10元杂芳基，所述杂芳基可以含有1-4个选自O、N和S的杂原子，且Ar2可任选1-3个相同或不同的R5取代； R5选自氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、氨基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、N-C1-C4烷基氨基、N，N-二C1-C4烷基氨基、C1-C4烷基硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氧基甲基、C1-C4烷基酰基、氨基甲酰基、N-C1-C4烷基氨基甲酰基、N，N-二C1-C4烷基氨基甲酰基、氨基磺酰基、N-C1-C4烷基氨基磺酰基、N，N-二C1-C4烷基氨基磺酰基，或者R5为其中R6和R7相同或不同，分别独立地选自氢、C1-C6烷基和C3-C6环烷基，它们可以被1-3个相同或不同的R2任选取代，或R6和R7与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元饱和杂环基，所述饱和杂环基除了与R6和R7连接的氮原子外，可以含有1-3个选自O、N和S的杂原子，可以被1～3个相同或不同的R2任选取代； R3和R4相同或不同，分别独立地选自氢、C1-C10烷基、C3-C7环烷基、C2-C10烯基和C2-C10炔基，它们可以被1-3个相同或不同的R2任选取代； 或R3和R4与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元杂环基，所述杂环基除了与R3和R4连接的氮原子外，可以含有1-4个选自N、O和S的杂原子，除了R3和R4所连接的氮原子外，所述杂环基任选包括1或2个碳碳双键或叁键，可以被1～3个相同或不同的R2任选取代。 所述通式I的化合物，包括其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I所示的三氮唑并嘧啶类衍生物，及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中取代基R1、Z、Ar1、Q、m在说明书中给出含义，式I的衍生物可用于制备治疗和/或预防各种肿瘤疾病的药物。 |
| 国际公布 |
