用作细胞周期依赖性蛋白激酶抑制剂的吡唑并嘧啶类衍生物
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公开(公告)号
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CN101054380A
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公开(公告)日
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2007.10.17
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申请(专利)号
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CN200610076964.X
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申请日期
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2006.04.13
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专利名称
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用作细胞周期依赖性蛋白激酶抑制剂的吡唑并嘧啶类衍生物
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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沈阳药科大学
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发明(设计)人
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宫 平;赵燕芳
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地址
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110015辽宁省沈阳市沈河区文化路103号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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沈阳杰克知识产权代理有限公司
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代理人
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李宇彤
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国省代码
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辽宁;21
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主权项
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用作细胞周期依赖性蛋白激酶抑制剂的吡唑并嘧啶类衍生物，其特征在于：结构如通式I的衍生物，及其光学活性体和其药物上可接受的盐、水合物， 其中 Q1和Q2相同或不同，分别独立地选自氢、C1-C10烷基、C3-C7环烷基、C2-C10烯基和C2-C10炔基，可以被1～3个相同或不同的R4任选取代； 或Q1和Q2与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元杂环基，所述杂环基可以含有1-4个选自N、O和S的杂原子，任选包括1或2个碳碳双键或叁键，所述杂环基可以被1～3个相同或不同的R4任选取代； 或者Q1和Q2其中之一为H，另一个为-(CH2)m-Ar1； 当X为直接键、-O-(CH2)p-时，Y为 当X为时，Y为或-OR3； 当X为时，Y为Ar2； Ar1为C6-C10芳基、5-10元杂芳基，其中，所述杂芳基可以含有1-4个选自N、O或S的杂原子，并且Ar1可以被1-3个相同或不同的R5任选取代； Ar2为C6-C10芳基、5-10元杂芳基，其中，所述杂芳基含有1-4个选自N、O或S的杂原子，并且Ar2可以被1-3个相同或不同的R6任选取代； R1和R2相同或不同，分别独立地选自氢、C1-C10烷基、C3-C7环烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基，C6-C10芳基、C6-C10芳基、C1-C4烷基、5-10元杂环基、5-10元杂环基C1-C4烷基、5-10元杂芳基、5-10元杂芳基C1-C4烷基，可以被1～3个相同或不同的R7任选取代；所述环烷基可以包括1～2个碳碳双键或叁键，所述杂环基和杂芳基含有含有1-4个选自N、O或S的杂原子；R1和R2可以被1～3个相同或不同的R7任选取代； 或R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元杂环基或5-10元杂芳基，所述杂环基和杂芳基可以含有1-4个选自N、O和S的杂原子，任选包括1或2个碳碳双键或叁键，可以被1～3个相同或不同的R7任选取代； R3为氢、C1-C10烷基、C3-C7环烷基、C6-C10芳基、5-10元杂环基、或5-10元杂芳基，可以被1～3个相同或不同的R8任选取代； R4、R7、R8独立地选自羟基、卤素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基甲基、N，N-二C1-C4烷基氨基、C3-C7环烷基，所述环烷基可以包括1～2个碳碳双键或叁键； R5、R6独立地选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟基、任选被羟基、氨基或卤代的C1-C4烷基或C1-C4烷氧基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、卤代、C1-C4烷基酰基、硝基、氰基、氨基、C1-C6烷基酰胺基、被单或二(C1-C4烷基)取代的胺基、C1-C4烷氧基甲基、氨基甲酰基、N-C1-C4烷基氨基甲酰基、N，N-二C1-C4烷基氨基甲酰基、氨基磺酰基、N-C1-C4烷基氨基磺酰基、N，N-二C1-C4烷基氨基磺酰基、C1-C3亚烷基二氧基； m为0～4之间的整数； p、q为1～4之间的整数； r为0～2之间的整数。
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摘要
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本发明公开了用作细胞周期依赖性蛋白激酶抑制剂的吡唑并嘧啶类衍生物，及其光学活性体和其药物上可接受的盐、水合物，结构式如式I所示，它可以用于制备治疗癌症的药物，式I中的取代基X、Y、Q1、Q2分别独立地选自氢、C1-C10烷基、C3-C7环烷基、C2-C10烯基和C2-C10炔基，可以被1～3个相同或不同的R4等任选取代。式I的衍生物可用于制备细胞周期依赖性蛋白激酶抑制剂，以及在制备治疗和/或预防癌症药物中的应用。
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国际公布
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