吡咯取代的嘧啶酮衍生物、其制备方法及其在医药上的用途
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公开(公告)号
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CN101054379A
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公开(公告)日
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2007.10.17
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申请(专利)号
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CN200610072406.6
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申请日期
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2006.04.11
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专利名称
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吡咯取代的嘧啶酮衍生物、其制备方法及其在医药上的用途
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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上海恒瑞医药有限公司
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发明(设计)人
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邓炳初;苏熠东;张 蕾;肖 璐;赵松竹;胡 兵
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地址
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200245上海市闵行区文井路279号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京纪凯知识产权代理有限公司
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代理人
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程 伟
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种由通式(I)表示的化合物或其盐： 其中： X选自W(CH2)、(CH2)W、或W，其中W是O、S、SO、SO2；或X为-NR6，其中R6是氢原子或烷基； Y为氧原子或氢原子； 当X是-NR6，R6是烷基时，R6和R1形成一个4～8元杂环基；其中，如果是5～8元杂环，则其含有一个或多个N、O、S原子；如果是4～8元杂环上，则其进一步被一个或多个的烷基、卤素、芳基、杂芳基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羟烷基、杂环烷基、羧酸、羧酸酯或-NR7R8所取代； R1选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基，其中烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基进一步被一个或多个烷基、卤素、芳基、羟基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、烷氧基、芳氧基、杂环烷基、羧酸、羧酸酯或-NR7R8所取代；其中芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基并成双环； R2选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、-(CH2CH2O)nR6、烯基或炔基、-COOR7、-CONR7R8、-C(＝S)NR7R8、-COR7、-SOR7、-SO2R7、-SO2NR7R8或者-P(＝O)(OR7)(OR8)，其中烷基、环烷基、杂环烷基、烯基或炔基进一步被一个或多个烷基、羟基、烷氧基、氰基、氨基、烷氨基、羧酸或羧酸酯所取代； R3选自氢原子、烷基、芳基、卤素取代的芳基或三氟甲基； R4选自羟基、烷氧基、芳氧基、杂环烷氧基、芳烷氧基、-(OCH2CH2)nR6、-N(R7)(CH2)nR8、-NR7[CH2CH2O]nR8、-NR7R8或者-NR6(CH2)n[CH(OH)CH2]rZ；其中Z是芳基、杂芳基、杂环烷基、-NR7R8、-COOR6或CONR7R8； R5选自羟基、烷氧基、芳氧基、杂环烷氧基、芳烷氧基、-N(R7)(CH2)nR8、-NR7[CH2CH2O]nR8、-NR7R8或者-NR6(CH2)n[CH(OH)CH2]rZ；其中Z是芳基、杂芳基、杂环烷基、-NR7R8、-COOR6或CONR7R8； R6是氢原子或烷基； R7和R8分别选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基或杂芳烷基，其中烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基或者杂芳烷基进一步被一个或多个的烷基、卤素、芳基、羟基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羟烷基、杂环烷基、羧酸或者羧酸酯所取代； 同时，R7和R8形成一个4～8元杂环基；其中，如果是5～8元杂环，则其含有一个或多个N、O、S原子；如果是4～8元杂环上，则其进一步被一个或多个的烷基、卤素、芳基、杂芳基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羟烷基、杂环烷基、羧酸、羧酸酯或-NR7R8所取代； n是1～6； r是1～2。
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摘要
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本发明涉及一种通式(I)所示新的2-乙酰胺基-3-甲酯基-5(6，7-二氢-6-氧代-4-芳胺基吡咯[2，3-d]嘧啶-5-亚基)甲基-1H-吡咯衍生物或其盐、其制备方法及其含有它们的药物组合物和它们作为治疗剂特别是作为蛋白激酶抑制剂的用途，其中通式(I)中的各取代基同说明书中的定义相同。
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国际公布
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