| 公开(公告)号 | CN101068815A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580041429.4 |
| 申请日期 | 2005.10.03 |
| 专利名称 | 有效作为蛋白激酶抑制剂的内酰胺化合物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.4 US 60/615,761 |
| 申请(专利权)人 | 千禧药品公司 |
| 发明(设计)人 | 克里斯托弗·布莱克伯恩;克里斯托弗·F·克莱鲍恩;科特妮·A·卡立斯;娜塔利·A·戴尔斯;迈克·A·佩特恩;马修·斯蒂尔林;奥玛·G·斯维戴拉;加布里埃尔·S·外泽黑德 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-03 PCT/US2005/035458 |
| 进入国家日期 | 2007.06.01 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种通式(I)表示的化合物： 或其药学上可接受的盐； 其中： 环A为任选取代的5-或6-元芳环或杂芳环； G1为C＝O、C＝S、或S(＝O)2； Y1为N或CH并且Y2为N或CRe，所提供的Y1和Y2中的至少一个为N； Ra为氢、-C(O)R5a，-C(O)N(R4a)2，-CO2R6a，-SO2R6a，-SO2N(R4a)2，任选取代C1-10脂肪族，或任选取代芳环、杂芳环或杂环； Rb为氢或任选取代脂肪族基团、芳基、杂芳基或杂环基团； Rc为氢、氟、-OR5、-N(R4)2，或任选取代C1-4脂肪族； Rd为氢、氟、C1-4脂肪族，或C1-4氟代脂肪族；或Rc和Rd与他们附着的碳原子一起，形成任选取代的3-到6-元碳环； Re为氢、卤素、-NO2、-CN、C(R5)＝C(R5)2、-C≡C-R5、-C(R5)＝C(R5)(R10)、-C≡C-R10、-OR5、-N(R4)2、-NR4C(O)R5、-NR4C(O)N(R4)2、-NR4CO2R6、-CO2R5、-C(O)R5、-C(O)N(R4)2、-N(R4)SO2R6、-N(R4)SO2N(R4)2、或任选取代C1-4脂肪族； 每个R3分别选自由C1-3脂肪族、-氟、-OH、和-O(C1-3烷基)组成的组，或同一碳原子上的两个取代基R3，与他们附着的碳原子一起，形成3-到6-元碳环； 每个R4分别为氢或任选取代脂肪族基团、芳基、杂芳基或杂环；或者同一氮原子上的两个R4，与氮原子一起，形成任选取代的4-到8-元杂环，除了氮原子，该杂环具有0-2个选自N、O、和S的杂环原子； 每个R4a分别为氢或任选取代脂肪族基团、芳基、杂芳基或杂环基团；或者同一氮原子上的两个R4a，与氮原子一起，形成任选取代的4-到8-元杂环，除了氮原子，该杂环具有0-2个选自N、O、和S的杂环原子； 每个R5分别为氢或任选取代脂肪族基团、芳基、杂芳基或杂环基团； 每个R5a分别为氢或任选取代脂肪族基团、芳基、杂芳基或杂环基团； 每个R6分别为任选取代脂肪族基团或芳基； 每个R6a分别为任选取代的脂肪族基团或芳基；并且R10为-CO2R5或-C(O)N(R4)2。 |
| 摘要 | 本发明提供了通式(I)所示的新颖化合物或其药学上可接受的盐，其中，A、Re、Rb、Rc、Rd、G1、Y1作为蛋白激酶抑制剂，具有在权利要求书中给定的定义。本发明也提供了包括本发明化合物的药物组合物以及在不同疾病的治疗中采用该组合物的方法。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/041773 英 |
