| 公开(公告)号 | CN101103034A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申请(专利)号 | CN200680002178.3 |
| 申请日期 | 2006.01.09 |
| 专利名称 | 抑制β-分泌酶的氨基-咪唑酮 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.14 US 60/643,805 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | 迈克尔·索蒂里奥斯·马拉马斯;詹姆斯·约瑟夫·艾尔代伊;伊万·苏万迪·古纳万;帕维尔·诺瓦克;博伊德·林恩·哈里森 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-09 PCT/US2006/000656 |
| 进入国家日期 | 2007.07.12 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物， 其中 R1和R2各自独立地为H或视情况经取代的C1-C4烷基； R3和R4各自独立地为H或视情况经取代的C1-C4烷基或R3和R4可结合在一起以形成视情况含有一个或两个选自O、N或S的杂原子的4-至7-元环； R5、R6和R7各自独立地为H、卤素、NO2、CN、OR11、NR12R13或各自视情况经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、环杂烷基、芳基或芳基(C1-C4)烷基，或当连接至邻近碳原子时R5和R6可与其所连接的原子结合在一起以形成视情况含有一个或两个选自O、N或S的杂原子的视情况经取代的5-至7-元环； R8、R9和R10各自独立地为H、卤素、NO2、CN、OR14、NR15R16或各自视情况经取代的C1-R6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、环杂烷基、芳基或芳基(C1-C4)烷基，或当连接至邻近碳原子时R8和R9可与其所连接的原子结合在一起以形成视情况含有一个或两个选自O、N或S的杂原子的视情况经取代的5-至7-元环； n为0、1或2； R11和R14各自独立地为H或各自视情况经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基或芳基；且 R12、R13、R15和R16各自独立地为H、C1-C4烷基、C3-C8环烷基，或R12与R13或R15与R16可与其所连接的原子结合在一起以形成视情况含有选自O、N或S的额外杂原子的5-至7-元环；或 其互变异构体、其立体异构体或其医药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明提供式I的氨基-咪唑酮化合物。也提供用于抑制β-分泌酶(BACE)和治疗β-淀粉样蛋白沉积和神经原纤维缠结的组合物和其使用方法。 |
| 国际公布 | 2006-07-20 WO2006/076284 英 |
