公开(公告)号
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CN101107250A
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公开(公告)日
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2008.01.16
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申请(专利)号
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CN200580047109.X
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申请日期
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2005.11.23
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专利名称
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新颖的二环杂环化合物、它们的制备方法及含有它们的组合物
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;C07D231/10(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D205/02(2006.01)I;C07D231/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/5365(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/221(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.11.23 US 60/630,604
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申请(专利权)人
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雷迪美国治疗股份有限公司
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发明(设计)人
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马诺吉特·帕尔;耶莱斯瓦拉普·K·拉奥;伊什·K·卡恩纳;纳利夫拉·K·斯瓦米;文卡塔拉曼·萨布拉马尼恩;文卡特斯瓦拉·R·巴丘;贾夫德·伊克巴尔;西瓦拉姆·皮拉赖斯蒂
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地址
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美国佐治亚州
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颁证日
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国际申请
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2005-11-23 PCT/US2005/042736
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进入国家日期
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2007.07.23
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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美国;US
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主权项
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具有下式的化合物: 或其盐、前药、非对映异构体混合物、对映异构体、互变异构体、外消旋混合物或者它们的任意组合,其中: Y1是>NR5、-C≡C-、>O、或者6-元环和R1之间的直接键; 其中当Y1是>NR5时,NR5R1是任选含有1或2个另外的选自>O、>S或>N-中的杂原子的5-、6-、或7-元杂环,其中NR5R1任选被1、2、或3个独立地选自烷基、烷氧基、或卤代烷基、或者羟基、卤素、或氰基中的取代基取代,其中所述烷基、烷氧基、或卤代烷基中的任何一个具有至多10个碳原子; R1是被取代或未被取代的芳基、杂环基、或杂芳基,其中的任何一个具有至多12个碳原子;其中任何一个杂芳基或杂环基含有至少一个选自>O、>N-、>S、>NR6、>SO2、或>CO中的杂原子或杂基团; R2是被取代或未被取代的烷基、卤代烷基、芳基、或杂芳基,其中的任何一个具有至多12个碳原子;其中任何一个杂芳基含有至少一个选自>O、>N-、>S、或>NR6中的杂原子或杂基团; R3和R4独立地选自被取代或未被取代的烷基或者被取代或未被取代的芳基,其中的任何一个具有至多12个碳原子; R5是被取代或未被取代的具有至多12个碳原子的烷基、或者氢; 任何一个R1、R2、R3、R4和R5任选被至少一个独立地选自下述的基团取代:1)烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基、NR6R7、-CO2R6、-COR8、-CONR6R7、-SO2R8和-SO2NR6R7、NHSO2R8、或NHCOR8,其中的任何一个具有至多10个碳原子;或者2)卤素、羟基、或氰基; R6和R7独立地选自具有至多10个碳原子的烷基或芳基、或者氢;以及 R8是具有至多10个碳原子的烷基或芳基。
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摘要
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本发明提供了新颖的二环杂环化合物,含有这些杂环化合物的组合物,制备该杂环化合物的方法,以及使用这些杂环化合物治疗与例如细胞增殖、炎症、糖苷酶表达、或基底膜蛋白聚糖低表达有关的各种病症和疾病的方法。
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国际公布
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2006-07-13 WO2006/073610 英
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