| 公开(公告)号 | CN101094853A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申请(专利)号 | CN200580045025.2 |
| 申请日期 | 2005.11.04 |
| 专利名称 | 可用作蛋白激酶抑制剂的吡唑并[1,5-a]嘧啶 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.4 US 60/625,446 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | J-M·吉米内斯;R·克奈格泰尔;J-D·凯瑞尔;D·斯塔默斯;李 磐;J·R·科姆;A·阿罗诺夫 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-04 PCT/US2005/040344 |
| 进入国家日期 | 2007.06.27 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 张 敏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 式I 或其药学上可接受的盐，其中 R是可选被取代的-(C＝Q)R2a或可选被取代的Y；其中 Y是5-10元单环或二环的杂环基、芳基或杂芳基环； Q是选自O、N或S的杂原子；和 R2a是C1-6脂族基、芳基、杂芳基、OR5或N(R5)2； R1是H或C1-6脂族基； Z是化学键或C1-6脂族基，其中该脂族链的至多两个亚甲基单元可选地和独立地被选自O、N或S的杂原子以化学上稳定的排列所代替； R3和R4各自独立地是H、卤素、C1-6脂族基、C1-6烷氧基、N(R5)2、CN、NO2或Um-V，其中m是0或1； V是H、芳基、杂芳基、环脂族基、杂环基或C1-12脂族基，其中该亚烷基链的至多两个亚甲基单元可选地和独立地被选自O、N或S的杂原子以化学上稳定的排列所代替；V可选地被R8取代； U是C1-12亚烷基链，其中该链的至多两个亚甲基单元可选地和独立地被-NR5-、-O-、-S-、-CO2-、-OC(O)-、-C(O)CO-、-C(O)-、-C(O)NR5-、-NR5CO-、-NR5C(O)O-、-SO2NR5-、-NR5SO2-、-C(O)NR5NR5-、-NR5C(O)NR5-、-OC(O)NR5-、-NR5NR5-、-NR5SO2NR5-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-或-POR5-以化学上稳定的排列所代替； R5是H、C1-4卤代烷基、-C(O)COR6、-C(O)R6、-C(O)OR6、-C(O)N(R6)2、-SO2R6、C0-6烷基-杂环基、C0-6烷基-杂芳基、C0-6烷基-芳基、C0-6烷基-环脂族基或C1-6脂族基，其中该脂族链的至多两个亚甲基单元可选地和独立地被选自O、N或S的杂原子以化学上稳定的排列所代替； R6是H、C1-6烷氧基、C1-4卤代烷基、C0-6烷基-杂环基、C0-6烷基-杂芳基、C0-6烷基-芳基、C0-6烷基-环脂族基或C1-6脂族基，其中该脂族链的至多两个亚甲基单元可选地和独立地被选自O、N或S的杂原子以化学上稳定的排列所代替；或者两个R6基团与它们所连接的原子一起可选地连接构成5-10元碳环或杂环； R8是卤素、-OR6、-N(R6)2、-SR6、NO2、CN、-COOR6、-C(O)N(R6)2、-SO2R6、-SO2N(R6)2、-NR6C(O)R6、-C(O)R6、-OC(O)R6、-NR6C(O)O-R6、-NR6SO2-R6、-C(O)NR6N(R6)2、-NR6C(O)N(R6)2、-OC(O)N(R6)2、-NR6N(R6)2、-NR6SO2N(R6)2或C1-12脂族基，其中该脂族链的至多三个亚甲基单元可以可选地被-C(O)N(R6)-、-NR6CO(R6)-、-O-、-NR6-或-S-所中断； 其条件是： 当Z是化学键时，R不是2-(苯基氨基)-嘧啶-4-基，其中苯基是可选被取代的； 当Z是化学键时，R不是-(C＝O)N(Ra)2、-(C＝O)Rb或-(C＝O)ORb，其中Ra是H、C1-6脂族基、C3-10环脂族基、芳基、杂芳基、杂环基、C0-6烷基-(C＝O)N(Ra)2、C0-6烷基-SORb、C0-6烷基-SO2Rb、C0-6烷基-CO2Rb、C0-6烷基-CO2H、C0-6烷基-ORb、C0-6烷基-OH、C0-6烷基-N(Ra)2、C0-6烷基-(C＝O)-C0-6烷基-ORb或C0-6烷基-(C＝O)-C0-6烷基-OH；以及Rb是C1-6脂族基、C3-10环脂族基、芳基、杂芳基或杂环基； 当Z是化学键时，R不被C0-6烷基-(C＝O)N(Ra)2、C0-6烷基-SOnRb、C0-6烷基-SOnH、C0-6烷基-CO2Rb、C0-6烷基-CO2H、C1-6烷基-ORb、C1-6烷基-OH、C1-6烷基-N(Ra)2、C0-6烷基-(C＝O)-C0-6烷基-ORb、C0-6烷基-(C＝O)-C0-6烷基-OH所取代；其中n是0、1或2；Ra和Rb是如上所定义的； 当Z是化学键时，R3不是可选被取代的二氢嘧啶酮或二氢吡啶酮环； 当Z是化学键时，R不是可选被取代的苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的式(I)化合物。本发明也提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用这些组合物治疗各种疾病、病症或疾患的方法。本发明也提供制备本发明化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2006-05-18 WO2006/052913 英 |
