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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:制备双环化合物的合成方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

制备双环化合物的合成方法

公开(公告)号 CN101087792A  
公开(公告)日 2007.12.12  
申请(专利)号 CN200580044233.0  
申请日期 2005.12.21  
专利名称 制备双环化合物的合成方法  
主分类号 C07D487/04(2006.01)I  
分类号 C07D487/04(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.12.22 US 60/638,335  
申请(专利权)人 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司  
发明(设计)人 陈 平;D·J·诺里斯;A·V·加维  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2005-12-21 PCT/US2005/047630  
进入国家日期 2007.06.21  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘 冬;梁 谋  
国省代码 美国;US  
主权项 一种制备下式化合物(IV)或其药物可接受盐或立体异构体的方法, 其中 A环是在环中任选包含一个或多个选自-N-、-O-和-S-的杂原子的5或6元碳环,条件为当X是时,A环是5元芳族杂环;只要所形成的化合物是化学稳定的; R1为烷基或取代烷基、芳基或取代芳基、杂芳基或取代杂芳基或杂环基或取代杂环基; R2和R3独立是氢、烷基或取代烷基、烷氧基或取代烷氧基、芳基或取代芳基、杂芳基或取代杂芳基或杂环基或取代杂环基;或 R2和R3与氮原子一起形成任选取代的5-7元杂环,所述杂环环中任选包含一个或多个另外的选自-N-、-O-和-S-的杂原子,只要所形成的化合物是化学稳定的; X是或 所述方法包括以下步骤 将下式化合物I 与N-溴代琥珀酰亚胺在活化剂存在下反应,随后以式(R)3N的三烷基胺处理,得到式II化合物 其中R是C1-C4烷基,所述式II化合物随后与式-R1NH2的伯胺反应, 其中R1如上所定义,得到下式化合物III或其盐, 其中R1如上所定义,所述化合物III在碱存在下与下式亲核试剂反应 其中R2和R3如先前所定义,得到化合物IV。  
摘要 本发明提供制备式IV化合物或其药物可接受盐的方法。本发明方法制备的化合物抑制生长因子受体例如HER1、HER2和HER4的氨酸激酶活性,从而使其用作抗增殖剂用于治疗癌症和其它疾病。  
国际公布 2006-06-29 WO2006/069395 英  
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