公开(公告)号
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CN1993363A
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公开(公告)日
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2007.07.04
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申请(专利)号
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CN200580026250.1
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申请日期
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2005.07.29
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专利名称
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1,3-二取代的杂芳基NMDA/NR2B拮抗剂
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;C07D277/28(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D271/02(2006.01)I;C07D315/00(2006.01)I;C07D285/01(2006.01)I;C07D249/02(2006.01)I;C07D207/50(2006.01)I;C07D249/18(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;C07C249/04(2006.01)I;C07C233/09(2006.01)I;C07
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分案原申请号
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优先权
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2004.8.3 US 60/598,521
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申请(专利权)人
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默克公司
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发明(设计)人
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M·E·莱顿;K·J·罗奇纳克;M·J·凯利三世;P·E·桑德森
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2005-07-29 PCT/US2005/027160
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进入国家日期
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2007.02.02
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 健;刘 玥
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式I化合物及其可药用盐、其单个的对映体和立体异构体: 其中: W是芳基或杂芳基,所述芳基或杂芳基是未取代的或者被1-5个独立地选自下列的取代基取代:卤素,任选被一个或多个选自卤素、羟基和C1-4烷氧基的取代基取代的C1-6烷基,C1-4烷氧基,C3-6环烷基,氰基和N(R4)2; Y不存在或者选自任选被一个或多个选自卤素、羟基和C1-4烷氧基的取代基取代的C1-3烷基,环丙基和C(O); Z是N,且P和Q是C(R4)2,或者Z是CR5,且P和Q是C(R5)2; A、B和D分别独立地选自O、CR6、S和NR6; R1、R4和R6分别独立地选自氢或任选被一个或多个卤素和羟基取代的C1-4烷基;且 R2、R3和R5分别独立地选自氢、卤素、羟基、任选被一个或多个选自卤素和羟基的取代基取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基和N(R4)2。
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摘要
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式I化合物或其可药用盐:(其中A、B、D、P、Q、R1、R2、R3、W和Y如本文所述)是有效的NMDA/NR2B拮抗剂,可用于治疗神经病学病况,例如疼痛、帕金森氏病、阿尔茨海默氏病、癫痫、抑郁、焦虑、包括中风在内的缺血性脑损伤和其它病况。
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国际公布
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2006-02-16 WO2006/017409 英
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