公开(公告)号
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CN101044145A
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公开(公告)日
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2007.09.26
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申请(专利)号
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CN200580035999.2
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申请日期
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2005.10.11
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专利名称
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咪唑并-苯并二氮杂衍生物
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主分类号
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C07D487/14(2006.01)I
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分类号
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C07D487/14(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.10.20 EP 04105169.9
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申请(专利权)人
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弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
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发明(设计)人
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H·克纳斯特;A·W·托马斯
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2005-10-11 PCT/EP2005/010908
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进入国家日期
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2007.04.20
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;安佩东
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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通式I的取代的咪唑并[1,5-a][1,2,4]三唑并[1,5-d][1,4]苯并二氮杂衍生物及其可药用酸加成盐 其中 R1是氢、卤素、低级烷基、低级链炔基、环烷基、杂环烷基、苄基、氰基、低级烷氧基、OCF3、-NHR、-NHC(O)R或-NHSO2R; R2是被卤素取代的低级烷基; R3是氢、甲基或芳基; R是低级烷基、环烷基或芳基。
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摘要
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本发明涉及下式I的取代的咪唑并[1,5-a][1,2,4]三唑并[1,5-d][1,4]苯并二氮杂衍生物及其可药用酸加成盐,其中R1是氢、卤素、低级烷基、低级链炔基、环烷基、杂环烷基、苄基、氰基、低级烷氧基、OCF3、-NHR、-NHC(O)R或-NHSO2R;R2是被卤素取代的低级烷基;R3是氢、甲基或芳基;R是低级烷基、环烷基或芳基。现已发现,该类式I化合物对GABA Aα5受体结合位点表现出高亲合性和选择性,并且可用作认知增强剂或用于治疗认知障碍、焦虑、精神分裂症或阿耳茨海默氏病。
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国际公布
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2006-05-04 WO2006/045430 英
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