| 公开(公告)号 | CN101115756A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580047925.0 |
| 申请日期 | 2005.12.05 |
| 专利名称 | 作为GABA受体调节剂的四环咪唑并-苯并二氮杂 |
| 主分类号 | C07D487/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/14(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.14 EP 04106556.6 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·布特尔曼;H·柯纳斯特;A·W·托马斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-05 PCT/EP2005/012993 |
| 进入国家日期 | 2007.08.08 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的取代的咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[1，5-d][1，4]苯并二氮杂衍生物及其可药用酸加成盐 其中 R1是氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、硝基、环烷基、-O(CH2)mO(CH2)mOH或-C≡C-R’； R2是氢或甲基； R3是低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级链烯基、被卤素取代的低级链烯基、低级炔基、-(CH2)n-环烷基、-(CR’R”)m-CH3，或者是未取代的或被卤素取代的苯基，或者是未取代的或被低级烷基取代的吡啶基或噻吩基，或者是-(CH2)n-NH-环烷基、低级链烯基-环烷基、低级炔基-(CR’R”)m-OH，或者是低级炔基-苯基，其中苯环是未取代的或被卤素、CF3、低级烷基或低级烷氧基取代； R’是氢或低级烷基； R”是氢、羟基或低级烷基； n是0、1或2； m是1、2或3； o是1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及以右式(I)的取代的咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[1，5-d][1，4]苯并二氮杂衍生物及其可药用酸加成盐，其中R1是氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、硝基、环烷基、-O(CH2)mO(CH2)mOH或-C≡C-R’；R2是氢或甲基；R3是低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级链烯基、被卤素取代的低级链烯基、低级炔基、-(CH2)n-环烷基、-(CR’R”)m-CH3，或者是未取代的或被卤素取代的苯基，或者是未取代的或被低级烷基取代的吡啶基或噻吩基，或者是-(CH2)n-NH-环烷基、低级链烯基-环烷基、低级炔基-(CR’R”)m-OH，或者是低级炔基-苯基，其中苯环是未取代的或被卤素、CF3、低级烷基或低级烷氧基取代；R’是氢或低级烷基；R”是氢、羟基或低级烷基；n是0、1或2；m是1、2或3；o是1或2。已经发现此类化合物对GABA A α5受体结合位点显示出很高的亲和性和选择性并且可以用作认知增强剂或用于治疗认知障碍、如阿尔茨海默病。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/063708 英 |
