| 公开(公告)号 | CN101128468A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.20 |
| 申请(专利)号 | CN200680005672.5 |
| 申请日期 | 2006.02.14 |
| 专利名称 | 一种大规模合成(3R)-3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-1,2,3,4-四氢吡咯并[3,4-B]喹啉-9-酮衍生物的有效和立体选择性方法 |
| 主分类号 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.25 US 60/656,353;2005.3.29 US 60/665,954 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | X·李;S·勒迈尔;I·马科;A·威廉森斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-21 PCT/US2006/006061 |
| 进入国家日期 | 2007.08.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种制备式I化合物或其盐的方法 其中 X选自-CH2-，NH，O和S； R选自H，C1-10烷基，被C1-6烷氧基取代的C1-10烷基，或被卤素、芳基、杂芳基、杂环基、C(O)-C1-10烷基、C(O)-芳基、C(O)O-C1-10烷基或C(O)O-芳基取代的C1-10烷基， 其中使用N-乙酰-D-亮氨酸。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种大规模立体选择性制备(3R)-3-(2，3-二氢苯并呋喃-5-基)-1，2，3，4-四氢吡咯并[3，4-b]喹啉-9-酮的有效方法和用来制备作为治疗勃起功能障碍的有效和选择性PDE 5抑制剂的苯并呋喃基吡咯并喹诺酮的关键中间体，以及使用这些化合物的药物组合物和治疗方法。 |
| 国际公布 | 2006-09-08 WO2006/093719 英 |
